Sinapine是一種來自十字花科物種種子的生物堿,顯示出良好的生物活性,如抗氧化和放射防護(hù)活性。然而,Sinapine 對腫瘤的抑制作用以及分子機(jī)制迄今尚未完全了解。在這項(xiàng)研究中,我們確定了 Sinabin 的抗增殖作用。方法和結(jié)果:我們檢查了 Sinapine 和多柔比星聯(lián)合用藥的抗腫瘤作用。MTT 測定和細(xì)胞凋亡的結(jié)果表明,Sinapine 以劑量依賴性方式增加了 Caco-2 細(xì)胞對阿霉素的敏感性,而在單獨(dú)使用阿霉素處理的細(xì)胞中未觀察到或效果較小。Sinapine 和阿霉素的組合具有協(xié)同作用,并增加了阿霉素對 Caco-2 細(xì)胞的細(xì)胞毒性。阿霉素積累試驗(yàn)顯示,Sinapine 以劑量依賴性方式增加阿霉素的細(xì)胞內(nèi)積累。免疫印跡和 QT-PCR 分析顯示,Sinapine 通過泛素化抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 表達(dá)。觀察到 p-ERK1/2 和 P-gp 表達(dá)之間存在顯著相關(guān)性。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Sinapine 通過抑制 FGFR4-FRS2α-ERK1/2 信號通路在下調(diào) P-gp 表達(dá)中發(fā)揮重要作用。據(jù)我們所知,這是第一項(xiàng)表明 Sinapine 可用作化療耐藥性的有效天然化合物的研究。
我們分析并比較了絲狀真菌 Trametes sp 48424 和酵母 Saccharomyces cerevisiae 在液體和固態(tài)發(fā)酵中菜籽粕中 Sinapine 濃度的差異。方法和結(jié)果:在 Trametes sp 48424 的液體和固態(tài)發(fā)酵過程中,Sinapine 濃度顯著降低。相比之下,釀酒酵母的液體和固態(tài)發(fā)酵過程僅略微降低了 Sinapine 濃度 (P ≤ 0.05)。固態(tài)發(fā)酵樣品干燥后,釀酒酵母中菜籽粕中Sinapine的濃度顯著降低?;谄崦富钚缘臏y量,我們觀察到漆酶在用 Trametes sp 48424 發(fā)酵過程中誘導(dǎo)了 Sinapine 濃度的降低。為消除微生物和發(fā)酵過程中產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物的影響,將高水分菜籽粕和原菜籽粕分別在 90 °C 和 105 °C 下干燥。在干燥過程中,高水分菜籽粕中 Sinapine 的濃度迅速下降,我們獲得了 Sinapine 濃度與水分損失之間的高相關(guān)系數(shù)。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,干燥和酶,尤其是固態(tài)發(fā)酵過程中產(chǎn)生的漆酶,可能是影響菜籽粕中 Sinapine 濃度的主要因素。
Sinapine (O-sinapoylcholine) 是油菜 (Brassica napus) 種子中一組 sinapate 酯復(fù)合物中的主要酚類化合物。Sinapine 具有抗?fàn)I養(yǎng)活性,可防止將種子蛋白用于食品和飼料。開發(fā)了一種策略,通過表達(dá)一種在發(fā)育油菜種子中水解 Sinapine 的酶來降低其在種子中的含量。方法和結(jié)果:在幼苗發(fā)育的早期階段,Sinapine 酯酶 (BnSCE3) 水解 Sinapine,釋放膽堿和 Sinapate。一部分膽堿進(jìn)入磷脂代謝,芥子酸通過 1-O-芥子酰-β-葡萄糖進(jìn)入芥子酰蘋果酸。在種子特異性啟動子的控制下產(chǎn)生表達(dá) BnSCE3 的轉(zhuǎn)基因油菜品系。分離并繁殖兩個不同的單拷貝轉(zhuǎn)基因插入系以生成純合系,并對其進(jìn)行綜合表型分析。轉(zhuǎn)基因種子的 Sinapine 水平低于野生型水平的 5%,而膽堿水平升高。轉(zhuǎn)基因種子的重量、大小和含水量顯著高于野生型種子。種子質(zhì)量參數(shù)(如纖維和硫代葡萄糖苷水平)和農(nóng)藝上重要的性狀(如油和蛋白質(zhì)含量)僅略有不同,除了轉(zhuǎn)基因的半纖維素和纖維素含量比野生型種子高出約 30%。電子顯微鏡檢查顯示,一小部分轉(zhuǎn)基因種子具有形態(tài)學(xué)改變,其特征是胚胎組織附近有大空腔。轉(zhuǎn)基因幼苗比野生型幼苗大,幼苗表現(xiàn)出更長的下胚軸。對轉(zhuǎn)基因種子代謝譜的檢查表明,除了抑制 Sinapine 積累外,初級和次級代謝還存在其他顯著差異。結(jié)論:將這些變化映射到代謝途徑上揭示了轉(zhuǎn)基因 BnSCE3 表達(dá)對種子代謝的全局影響。
已經(jīng)表明,一些十字花科植物的抗輻射性與這些植物中的一些天然輻射防護(hù)物質(zhì)有關(guān)。芥菜平對大麥、小麥和小鼠有輻射防護(hù)作用,是分布在十字花科植物中的此類物質(zhì)之一。方法和結(jié)果:在本文中,在性連鎖隱性致死 (SLRL) 測試系統(tǒng)中觀察了 Sinapine 對黑腹果蠅的輻射防護(hù)作用。Sinapine 溶液可以喂給黑腹果蠅 (Oregon K)。40 Gy X 照射誘導(dǎo)的 SLRL 突變率為 8.96%。然而,如果在 40 Gy X 照射前喂食 10 mg/ml 對其生殖功能沒有生理毒性或有害影響的 Sinapine,則 SLRL 突變率可降低到 0.40%,在俄勒岡 K 果蠅自發(fā)性 SLRL 突變率的范圍內(nèi),即 0-0.4%。還討論了使用 Sinapine 非常強(qiáng)的輻射防護(hù)作用進(jìn)行抗癌作用的潛力。
CAS號為18696-26-9的化合物是芥子堿(Sinapine),以下是對其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:芥子堿
英文名稱:Sinapine
CAS號:18696-26-9
分子式:C16H24NO5+(也有資料給出C16H24NO5,二者可能因電離狀態(tài)不同而有所差異)
分子量:310.3655(或310.37,取決于分子式的表示方式)
外觀性狀:白色或淡黃褐色固體,也有資料描述為黃色粉末。
熔點(diǎn):171.0~173.5oC(分解),也有資料給出熔點(diǎn)為178oC,這可能與測定條件或樣品純度有關(guān)。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
來源:芥子堿是一種來自十字花科物種的生物堿,可以從油菜籽等植物中提取得到。
抗氧化劑:芥子堿具有抗氧化活性,能夠清除自由基,保護(hù)細(xì)胞免受氧化損傷。
抗腫瘤:芥子堿能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,具有潛在的抗腫瘤作用。研究表明,芥子堿通過抑制FGFR4-FRS2α-ERK1/2信號通路在下調(diào)P-糖蛋白表達(dá)中起重要作用,從而增加腫瘤細(xì)胞對化療藥物的敏感性。
放射防護(hù):芥子堿還具有放射性保護(hù)作用,能夠減輕放射線對機(jī)體的損傷。
儲存條件:芥子堿應(yīng)在低溫、避光條件下保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。長時間暴露在空氣中,其含量可能會有所降低。
運(yùn)輸注意事項(xiàng):在運(yùn)輸芥子堿時,應(yīng)確保包裝容器完整、密封,避免泄漏、倒塌、墜落或損壞。同時,嚴(yán)禁與酸類、氧化劑、食品等混運(yùn),以防發(fā)生化學(xué)反應(yīng)或污染。運(yùn)輸途中應(yīng)防曝曬、雨淋和高溫。
檢測方法:芥子堿的常用檢測方法包括高效液相色譜法(HPLC)、質(zhì)譜(Mass)和核磁(NMR)等。這些方法能夠準(zhǔn)確、快速地測定芥子堿的含量和純度。
應(yīng)用領(lǐng)域:芥子堿在醫(yī)藥、保健品、食品等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。其抗氧化、抗腫瘤和放射防護(hù)等活性使其成為這些領(lǐng)域中的潛在功能性成分。
綜上所述,芥子堿是一種具有多種生物活性的化合物,其來源廣泛、性質(zhì)穩(wěn)定且安全有效。在未來的研究和應(yīng)用中,芥子堿有望為醫(yī)藥、保健品和食品等領(lǐng)域的發(fā)展提供新的思路和方法。
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王玲