黑色素瘤細(xì)胞積極參與腫瘤血管生成和血管生成模擬。然而，黑色素瘤患者的抗血管生成治療并未顯示出顯著的生存率提高。因此，非常需要新的抗黑色素瘤血管生成和血管生成藥物。方法和結(jié)果：以轉(zhuǎn)移性黑色素瘤細(xì)胞系 C8161 為模型，我們探索了黑色素瘤血管生成抑制劑，發(fā)現(xiàn)鹽酸萊科林 （Lycorine chloride，LH） 在體外有效抑制 C8161 細(xì)胞顯性形成毛細(xì)血管樣管和體內(nèi)腫瘤血管的生成，毒性低。機(jī)制研究表明，LH 顯著阻礙了 C8161 細(xì)胞中 VE-鈣粘蛋白的表達(dá)，但不影響其他 6 個(gè)重要血管生成和血管生成基因的表達(dá)。熒光素酶測定顯示，LH 以劑量依賴性方式顯著阻礙 VE-鈣粘蛋白基因的啟動(dòng)子活性。結(jié)論：總之，這些數(shù)據(jù)表明，LH 通過降低 VE-鈣粘蛋白基因表達(dá)和減少蛋白質(zhì)的細(xì)胞表面暴露來抑制黑色素瘤 C8161 細(xì)胞顯性血管生成模擬。
不受控制的腫瘤細(xì)胞增殖和強(qiáng)大的新生血管形成是侵襲性卵巢癌的突出特征。盡管在過去的 4 年里在抗卵巢癌治療方面做出了巨大努力，但卵巢癌患者的 5 年生存率仍然很差，并且缺乏治愈卵巢癌患者的有效藥物。方法和結(jié)果：在本研究中，我們以高度侵襲性卵巢癌細(xì)胞系 Hey1B 為模型，評(píng)價(jià)了新型抗卵巢癌藥物鹽酸萊科林 （Lycorine chloride，LH） 的抗癌作用。我們的數(shù)據(jù)顯示，LH 以極低的毒性有效抑制 Hey1B 細(xì)胞的有絲分裂增殖 （半數(shù)最大抑制濃度 = 1.2μM），通過增強(qiáng)細(xì)胞周期抑制劑 p21 的表達(dá)和顯著下調(diào)細(xì)胞周期蛋白 D3 的表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯在 G2/M 轉(zhuǎn)換。此外，當(dāng)施用于 Hey1B 異種移植小鼠時(shí)，LH 抑制了體外培養(yǎng)的 Hey1B 細(xì)胞形成毛細(xì)血管樣管和體內(nèi)卵巢癌細(xì)胞顯性的新生血管形成。LH 還抑制了幾個(gè)關(guān)鍵血管生成基因的表達(dá)，包括 VE-鈣粘蛋白、血管內(nèi)皮生長因子和 Sema4D，并降低了 Hey1B 細(xì)胞中的 Akt 磷酸化。結(jié)論：這些結(jié)果表明，LH 選擇性抑制卵巢癌細(xì)胞增殖和新生血管形成，是抗卵巢癌治療的潛在候選藥物。
CAS號(hào)2188-68-3對(duì)應(yīng)的是鹽酸石蒜堿，以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
中文名稱：鹽酸石蒜堿
中文別名：石蕊堿、石蒜堿
英文名稱：Lycorine hydrochloride
英文別名：Licorin hydrochloride；galanthidine, hydrochloride；Lycorinechloride等
CAS號(hào)：2188-68-3
分子式：C16H18ClNO4
分子量：323.77（另有說法為287.31000，可能是計(jì)算方式或取整的差異）
外觀與性狀：細(xì)晶體粉末
熔點(diǎn)：210~212oC（另有說法為217℃）
沸點(diǎn)：477.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：242.5oC
蒸汽壓：6.37E-10 mmHg at 25°C
PSA：62.16000
LogP：0.68650
儲(chǔ)存條件：2~8oC，需冷藏、密封、避光
用途：鹽酸石蒜堿主要用于科研領(lǐng)域，如含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
生物活性：
VE-cadherin抑制劑：鹽酸石蒜堿是一種VE-cadherin抑制劑，在Hey1B細(xì)胞中的IC50為1.2μM。
抗腫瘤活性：鹽酸石蒜堿是黑色素瘤血管生成抑制劑，具有抗腫瘤活性。它能有效抑制Hey1B細(xì)胞的有絲分裂增殖。
其他藥理活性：鹽酸石蒜堿還具有抑制乙酰膽堿酯酶、降壓等多種藥理活性。
綜上所述，CAS號(hào)2188-68-3對(duì)應(yīng)的物質(zhì)是鹽酸石蒜堿，它是一種具有多種生物活性的化合物，在科研領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。
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王玲