探討 Fritillaria monatha 中 Peimisine 的抗哮喘機制。方法和結(jié)果:觀察不同濃度的 Peimisine 對 Ach 、 His β受體、 CaCl 2 、 Pro 在一氧化氮合酶 catastaltica 中誘導的氣管平滑肌體外器官收縮的影響。裴咪嘧 (0.046 和 0.092 mmol/L) 使 Ach 誘導的 EC 50 增加;peimsine 的 EC 50 (0.092 mmol/L) 未被 His 改變;培咪嗪的 EC 50 (0.092 mmol/L) 與 CaCl 2 誘導的氣管平滑肌收縮無顯著差異;3 劑 Peimisine 對 CaCl 2 誘導的細胞內(nèi)鈣釋放有顯著抑制作用 (P < 0.05、0.01 和 0.001),呈劑量依賴性。但細胞外鈣內(nèi)流未受到顯著抑制。與 L-NAME+溶解劑組相比,3 劑 Peimisine 均不能抑制收縮,差異無統(tǒng)計學意義。結(jié)論:Peimisine 可影響 M 受體,興奮 β 受體,抑制內(nèi)部鈣的釋放,促進釋放一氧氮,以放松氣管平滑肌,緩解哮喘。
探討培咪嗪對脂多糖(LPS)誘導的急性肺損傷(ALI)及其保護機制小鼠的保護作用。方法和結(jié)果:將小鼠隨機分為 sham、LPS 和 Peimisine + LPS 組。醚化后用 LPS 誘導 ALI 小鼠。LPS 激發(fā)前 30 min 經(jīng)腹腔注射培咪嗪,1 次/d,共 3 次。第 3 次注射 Peimisine 后 24 h 殺死小鼠,觀察血漿中 LDH 、MDA 含量、肺組織病理、總蛋白、白細胞和支氣管肺泡灌洗液 (BALF) 中的分類計數(shù)。LPS 組血漿、肺組織和 BALF 中 LDH、MDA 量顯示嚴重的炎癥改變。與 LPS 組相比,Peimisine 以劑量依賴性方式減輕 ALI 小鼠的肺組織損傷、LDH 和 MDA 量。與 LPS 組相比,Peimisine(0. 12mg) 降低了 BALF 患者總蛋白、總白細胞、淋巴細胞和中性粒細胞白細胞。結(jié)論:Peimisine 對 LPS 誘導的急性肺損傷起保護作用。
探討培咪嗪對四氯化碳 (CCl4) 誘導的大鼠肝纖維化的保護作用。方法和結(jié)果:將大鼠分為對照組、模型組、低、中、高劑量 (2.5、5 和 10 mg/kg) 裘咪嗪組。大鼠每 3 d 一次 ip 注射 CCl4 誘導肝纖維化模型,持續(xù) 8 周。治療組大鼠在模型建立后 4 周給藥,每天 1 次,直至模型建立后第 4 周結(jié)束。檢測血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶 (ALT) 、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (AST) 、堿性磷酸酶 (ALP)、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶 (GGT)、透明質(zhì)酸 (HA)、層粘連蛋白 (LN)、III 型前膠原 (PC-III) 和大學 IV (IV-C) 水平,測定肝組織羥脯氨酸 (Hyp) 、超氧化物歧化酶 (SOD) 和丙二醛 (MDA) 含量。觀察 Peimisine 對大鼠肝纖維化的影響。與模型對照組相比,裴咪啪組大鼠肝纖維化明顯改善,血清中ALT、AST、ALP和GGT水平明顯降低(P 0.05,0.01),血清HA、LN、PC-III、IV-C水平降低,肝組織中Hyp和MDA含量降低(P 0.01),SOD水平升高(P 0.01)。結(jié)論:Peimisine 對實驗性肝纖維化形成具有保護作用??赡艿臋C制與抑制纖維化生成和纖維化積累以及減少脂質(zhì)過氧化有關(guān)。
Fritillaria ussuriensis 的 BuOH 可溶性提取物的生物測定引導分級分離得到維替菌酮 ( 1)、維替辛 (2) 和培咪嗪 (3)。這些化合物的純化是通過使用各種色譜方法實現(xiàn)的。方法和結(jié)果:在 MS 和 NMR 數(shù)據(jù)分析的基礎(chǔ)上鑒定化合物的結(jié)構(gòu)?;衔?1 - 3 以劑量依賴性方式抑制血管緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶活性,分別顯示 50% 的抑制濃度值為 165.0 μM、312.8 μM、526.5 μM。結(jié)論:這些活性物質(zhì)的存在可能至少部分是 Fritillaria ussuriensis 鱗莖抗高血壓作用的原因。
CAS號為19773-24-1的化學品是貝母辛(Peimisine),以下是對其的詳細介紹:
中文名稱:貝母辛
英文別名:Peimisine
CAS號:19773-24-1
分子式:C27H41NO3
分子量:427.6193(另有說法為427.625)
外觀:無色結(jié)晶粉末
熔點:268-270℃
沸點:573oC at 760mmHg
密度:1.17g/cm3
折射率:1.577
閃點:300.3oC
溶解性:可溶于DMSO等有機溶劑
用途:主要用于科研研究、鑒定、藥理實驗等。貝母辛通過作用于M受體、拈抗內(nèi)鈣釋放,從而達到舒張氣管平滑肌,實現(xiàn)平喘的作用。
提取來源:從貝母(fritillary)中提取
低溫冷藏,避光,密封,干燥。
在使用貝母辛時,應遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。
如不慎接觸,應立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療救助。
總的來說,CAS號為19773-24-1的貝母辛是一種重要的科研用化學品,具有特定的物理性質(zhì)和用途。在使用和存儲時,應遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲