Scoparone 是 Artemisia capillaris Thunb 的生物活性成分之一,具有多種生物學特性,包括免疫抑制、保肝、抗過敏、抗炎和抗氧化作用。方法和結果:本研究旨在評價 Scoparone 的體外抗骨質(zhì)疏松作用及其潛在機制。Scoparone 顯示出強大的細胞抗氧化能力。研究還發(fā)現(xiàn),Scoparone 抑制核因子-κB 配體 (RANKL) 誘導的破骨細胞分化的受體激活劑,并通過 c-jun N 末端激酶 (JNK)/細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK)/p38 介導的活化 T 細胞 c-Fos 核因子、細胞質(zhì) 1 (NFATc1) 信號通路抑制組織蛋白酶 K 和酒石酸鹽酸抗性酸性磷酸酶 (TRAP) 表達。在破骨細胞分化過程中,Scoparone 劑量依賴性地減弱了一般活性氧 (ROS) 和超氧陰離子的產(chǎn)生。此外,Scoparone 通過腫瘤壞死因子受體相關因子 6 (TRAF6)-cSrc-磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3k) 信號通路減少 NADPH (煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)氧化酶 1 (Nox1) 的表達和激活,并阻止線粒體電子傳遞鏈系統(tǒng)的破壞。此外,Scoparone 增加了超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 和過氧化氫酶 (CAT) 的表達。結論:總體結果表明,Scoparone 對 RANKL 誘導的破骨細胞分化的抑制作用歸因于通過抑制 Nox1 表達和激活和保護線粒體電子傳遞鏈系統(tǒng)對 ROS 和超氧陰離子產(chǎn)生的抑制作用以及 SOD1 和 CAT 系統(tǒng)升高導致的 ROS expression.in 清除作用以及 ROS 產(chǎn)生的清除作用來自 SOD1 和 CAT 表達升高。
本研究旨在探討 Scoparone 對 3T3-L1 前脂肪細胞分化的影響。方法和結果:Scoparone 抑制成熟脂肪細胞中甘油三酯 (TG) 的積累,油紅 O 染色和細胞內(nèi)定量證明。實時 PCR 分析顯示,與成熟脂肪細胞相比,Scoparone 顯著下調(diào)關鍵成脂轉(zhuǎn)錄因子 PPARγ 、 C/EBPα 的 mRNA 表達。Scoparone 似乎降低了 SREBP1c 和 FAS 的 mRNA 表達,這與脂肪生成的晚期有關。此外,Scoparone 處理降低了成熟脂肪細胞中脂肪細胞特異性基因的 aP2 和 CD36/FAT。此外,Scoparone 抑制羅格列酮上調(diào) PPARγ 靶基因的表達,使其接近在用 GW9662 處理的細胞中觀察到的表達。熒光素酶測定顯示 Scoparone 負向調(diào)節(jié) PPARγ 的轉(zhuǎn)錄活性。染色質(zhì)免疫沉淀測定還顯示 Scoparone 參與 PPARγ 的調(diào)節(jié)。結論:總的來說,Scoparone 具有 PPARγ 拮抗作用,并通過抑制 PPARγ 抑制 3T3-L1 前脂肪細胞來抑制成脂基因的分化。
方法和結果:比較柑橘類葡萄樹種在接種病原體后 1-8 天在樹皮中產(chǎn)生 Scoparone。接種后 24 小時內(nèi),抗性物種的 Scoparone 濃度較高(最大 440 ug/g fr wt),并且增加得更快。在易感物種中,最大濃度為 41.6 μg/g fr wt。接種后 4 d 柑橘皮中 P. citrophthora 引起的病損長度在抗性患者中為 2.5-5.0 mm,而在易感者中超過 11 mm。結論:Scoparone 在體外抑制 P. citrophthora 的菌絲生長和其他 6 種植物病原真菌的孢子萌發(fā)。放射性被摻入用 14C-苯丙氨酸處理的受感染柑橘樹皮中的 Scoparone。在接種前用抑制劑氨基氧乙酸 (AOA) 處理的抗性柑橘物種對 P. citrophthora 敏感。
方法和結果:在本研究中,對從青蒿 Flos 中分離的 Scoparone 進行了研究,以確定其對心臟的藥理特性。發(fā)現(xiàn) Scoparone 可引起冠狀動脈血流和心率增加,但不影響離體灌注心臟的心輸出量、左心室壓或左心室功。25 mg/kg 和 50 mg/kg 的 Scoparone 對 ST 波抑制有顯著的抑制作用。結論:因此,建議 Scoparone 具有抗心絞痛作用。
Scoparone 是青蒿毛細血管的主要成分,已被確定為抗凝血劑、降血脂劑、血管松弛劑、抗氧化劑和抗炎藥,用于新生兒黃疸的傳統(tǒng)治療。方法和結果:因此,我們假設 Scoparone 可以通過干擾 STAT3 信號傳導來抑制 VSMCs 的增殖。我們發(fā)現(xiàn) Scoparone 以劑量依賴性方式顯著減弱了這些細胞的增殖。Scoparone 顯著減少了 S 期血清刺激的細胞積累,同時增加了 G0/G1 期細胞的比例,這與 VSMCs 中細胞周期蛋白 D1 、磷酸化 Rb 和存活素的表達降低一致。Scoparone 顯著降低了 MCP-1 和 ICAM-1 等細胞粘附標志物.有趣的是,該化合物通過抑制 WT 和活性形式的 STAT3 的活性來減弱細胞周期蛋白 D 啟動子活性的增加。同樣,Scoparone 降低了 PDGF 誘導的細胞增殖標志物的表達,而 JAK2 或 Src 的磷酸化沒有變化。基于免疫熒光染色結果,PDGF 磷酸化的 STAT3 蛋白主要定位于細胞核,并且在 Scoparone 處理的細胞中顯著減少。總之,Scoparone 阻斷從胞質(zhì)溶膠轉(zhuǎn)運到細胞核的 STAT3 的積累,導致通過 G1 期阻滯抑制 VSMC 增殖和抑制 Rb 磷酸化。這種活性的發(fā)生獨立于 STAT3 的形式,并且是激酶(如 Jak 和 Src)的上游,這些激酶與血管損傷后生長因子過量導致的異常血管重塑相關。結論:這些數(shù)據(jù)提供了令人信服的證據(jù),表明 Scoparone 可能是治療心血管疾病的新型預防劑。
方法和結果:本研究的目的是探討 Scoparone 對脂多糖 (LPS) 誘導的小鼠急性肺損傷的保護作用和分子機制。采用鼻內(nèi)滴注 LPS 誘導的急性肺損傷 (ALI) 小鼠模型,研究 Scoparone 在體內(nèi)的保護作用。肺泡巨噬細胞用于研究 Scoparone 在體外的分子機制。結果表明,Scoparone 治療顯著減輕了 LPS 誘導的肺水腫、組織學嚴重程度、髓過氧化物酶活性以及體內(nèi) TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。我們還發(fā)現(xiàn) Scoparone 在體外抑制 LPS 誘導的 TLR4 表達、 NF-κB 激活、 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。結論:總之,我們的結果表明,Scoparone 通過抑制 TLR4 介導的 NF-κB 信號通路對 LPS 誘導的 ALI 具有保護作用。
CAS號為120-08-1的化學品是苯酚,以下是關于苯酚的詳細介紹:
中文名:苯酚
英文名:Phenol
別名:石炭酸、酚、羥基苯
CAS號:120-08-1
分子式:C6H6O
分子量:94.11
外觀與性狀:無色針狀晶體,具有特殊氣味。
熔點(℃):40.5~42℃(純品在41.5℃)
沸點(℃):181.9℃
相對密度(水=1):1.071(20/4℃)
相對蒸氣密度(空氣=1):3.24
飽和蒸氣壓(kPa):0.13(40.1℃)
燃燒熱(kJ/mol):2964.7
辛醇/水分配系數(shù)的對數(shù)值:1.46
閃點(℃):79.5(CC)
引燃溫度(℃):651
爆炸上限(V/V):9.5%
爆炸下限(V/V):1.1%
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿、甘油、二硫化碳、凡士林、揮發(fā)油、固定油、肥皂水。
苯酚是重要的有機化工原料,廣泛用于制造酚醛樹脂、己內(nèi)酰胺、雙酚A、水楊酸、苯胺、苯酚-甲醛樹脂、烷基酚、合成香料、染料、炸藥、藥物、農(nóng)藥等,也用作溶劑、消毒劑和防腐劑。
苯酚對皮膚、黏膜有強烈的腐蝕作用,可抑制中樞神經(jīng)或損害肝、腎功能。急性中毒時,輕者出現(xiàn)皮膚蒼白、起水皰、紅腫、糜爛;重者因中毒性腦病,表現(xiàn)為劇烈頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、步態(tài)蹣跚、震顫、肌肉抽搐、驚厥、昏迷,以及因循環(huán)衰竭導致死亡。吸入高濃度蒸氣可致頭痛、頭暈、乏力、視物模糊、肺水腫等表現(xiàn)??诜卸菊?,立即出現(xiàn)口腔、咽喉、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、嘔吐物有大蒜味,并有腹痛、腹瀉、嘔吐物帶血及便血;重者可發(fā)生胃腸穿孔,可因急性腎功能衰竭和循環(huán)衰竭而死亡。長期接觸低濃度苯酚,可引起頭痛、頭暈、咳嗽、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉和貧血等。皮膚接觸苯酚,可引起接觸性皮炎、濕疹,嚴重者可引起化學性灼傷。
儲存于陰涼、通風的庫房。遠離火種、熱源。包裝密封。應與氧化劑、酸類、堿類、食用化學品分開存放,切忌混儲。配備相應品種和數(shù)量的消防器材。儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。運輸時運輸車輛應配備相應品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應急處理設備。運輸途中應防曝曬、雨淋,防高溫。公路運輸時要按規(guī)定路線行駛。
綜上所述,苯酚是一種重要的有機化工原料,具有廣泛的用途,但同時也具有一定的毒性和危險性。在使用和儲存時,需要嚴格遵守相關的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲