來自絲粒細胞的 Sec-O-Glucosylhamaudol 通過調(diào)節(jié)脂多糖刺激的 RAW264.7 細胞系中的 p38 絲裂原活化蛋白激酶的抗炎作用。
玉平峰散 (YPFS) 是一種中藥配方,臨床上用于治療過敏性疾病,其特點是減少過敏復(fù)發(fā)。我們以前的研究表明,YPFS 在過敏性炎癥中有效抑制 T 輔助細胞 2 細胞因子。YPFS 及其有效成分的潛在作用機制仍不清楚。方法和結(jié)果:在這項研究中,YPFS 在體外和體內(nèi)顯著抑制胸腺基質(zhì)淋巴細胞生成素 (TSLP) 的產(chǎn)生,TSLP 是過敏性炎癥中的上皮細胞衍生的主動因子。建立了人支氣管上皮細胞 (16HBE) 結(jié)合 HPLC-MS 的方法 (命名為 16HBE-HPLC-MS),以探索 YPFS 的潛在活性成分。以下 5 種成分與 16HBE 細胞結(jié)合:calycosin-7-glucoside、ononin、claycosin、Sec-O-Glucosylhamaudol 和 formononetin。分析 YPFS 處理小鼠血清,檢測到 3 種主要成分 粘土球蛋白 、 formononetin 和 cimifugin。其中,通過 16HBE-HPLC-MS 和 YPFS 處理小鼠的血清中檢測到粘土球蛋白和毛球素。粘土球蛋白和毛薈素在體內(nèi)過敏性炎癥初期顯著降低 TSLP 水平。核因子 (NF)-κB 是 TSLP 產(chǎn)生的關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子,在轉(zhuǎn)錄激活或體外核轉(zhuǎn)位方面也受到粘土球蛋白和福爾莫尼蛋白的抑制。在特應(yīng)性接觸性皮炎的小鼠模型中,當(dāng)粘土球蛋白和 formononetin 僅在初始階段給藥時,它們會減少過敏炎癥。結(jié)論:因此,上皮細胞結(jié)合聯(lián)合 HPLC-MS 是從中藥復(fù)雜混合物中篩選活性成分的有效方法。結(jié)果表明,從 YPFS 中篩選的化合物可能通過調(diào)節(jié) NF-κB 激活減少 TSLP 的產(chǎn)生,從而顯著減輕過敏炎癥。
Peucedanum japonicum Thunb. 的根是一種在日本、菲律賓、中國和韓國發(fā)現(xiàn)的多年生草本植物,用作鎮(zhèn)痛藥。在之前的一項研究中,Sec-O-Glucosylhamaudol (SOG) 顯示出鎮(zhèn)痛作用。方法和結(jié)果:本研究旨在檢查福爾馬林試驗中鞘內(nèi)注射 SOG 的抗傷害作用。結(jié)果: 鞘內(nèi) SOG 顯示兩個階段的畏縮反應(yīng)以劑量依賴性方式顯著降低。30 μg 劑量顯示出顯著效果,并且在兩個階段的 100 μg 劑量下均達到最大效果。鞘內(nèi) SOG 的 ED50 值(95% 置信區(qū)間)在第 1 階段為 30.3 (25.8-35.5) μg,在第 2 階段為 48.0 (41.4-55.7)。在福爾馬林試驗的兩個階段,納洛酮的 SOG (100 μg) 的抗傷害作用顯著恢復(fù)。結(jié)論:這些結(jié)果表明: 鞘內(nèi)注射 SOG 在福爾馬林試驗中具有非常強的抗傷害作用,似乎該作用與阿片受體有關(guān)。
Sec-O-Glucosylhamaudol 是 Saposhnikoviae Radix 的主要生物活性化合物之一。方法和結(jié)果:開發(fā)了一種簡單的選擇性液相色譜-質(zhì)譜 (LC-MS) 測定大鼠血漿中 Sec-O-葡萄糖基哈莫多爾的方法。加入卡馬西平作為內(nèi)標(biāo) (IS) 后,使用乙腈-甲醇 (9:1, v/v) 沉淀蛋白質(zhì)作為樣品制備。在 Zorbax SB-C18 (2.1 mm×150 mm, 5 μm)色譜柱上以乙腈-0.1% 甲酸水溶液為流動相,梯度洗脫。應(yīng)用電噴霧電離 (ESI) 源并在正離子模式下運行;使用選擇性離子監(jiān)測 (SIM) 模式進行定量,目標(biāo)碎片離子 m/z 439 用于 Sec-O-葡萄糖基哈莫多爾,m/z 237 用于 IS。大鼠血漿中 Sec-O-Glucosylhamaudol 的校準(zhǔn)曲線在 50-8000 ng/mL 范圍內(nèi)呈線性。血漿中 Sec-O-Glucosylhamaudol 的平均回收率在 74.8-83.7% 范圍內(nèi)。日內(nèi)和日間精度均為 <15%。結(jié)論:該方法在大鼠靜脈注射 2.5mg/kg Sec-O-Glucosylhamaudol 后的藥代動力學(xué)研究中成功應(yīng)用。
CAS號為80681-44-3的化學(xué)品是亥茅酚苷,以下是對亥茅酚苷的詳細介紹:
中文名:亥茅酚苷
英文名:Sec-O-Glucosylhamaudol
CAS號:80681-44-3
分子式:C21H26O10
分子量:438.425
密度:1.6±0.1 g/cm3(另有說法為1.553g/cm3)
沸點:677.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔點:未提供具體數(shù)據(jù)
閃點:237.2±25.0 °C(另有說法為237.155oC)
折射率:1.661
蒸汽壓:0.0±2.2 mmHg at 25°C
PSA:159.05000
LogP:0.39
來源:亥茅酚苷是從濱海前胡中分離得到的天然產(chǎn)物。
用途:亥茅酚苷能夠降低μ-opioid receptor的蛋白水平,具有鎮(zhèn)痛作用。此外,它還可以作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌酚糜谏c分子生物學(xué)實驗。
關(guān)于亥茅酚苷的安全信息,如毒性、刺激性、可燃性等,建議參考相關(guān)的安全數(shù)據(jù)表(MSDS)或咨詢專業(yè)的化學(xué)品安全機構(gòu)。
綜上所述,亥茅酚苷是一種具有鎮(zhèn)痛作用的天然產(chǎn)物,可用于生化與分子生物學(xué)實驗。在使用時,建議參考相關(guān)的安全數(shù)據(jù)表或咨詢專業(yè)的化學(xué)品安全機構(gòu)以確保安全。
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王玲