Demethylzeylasteral 對雌二醇葡萄糖醛酸化表現(xiàn)出劑量依賴性抑制行為。

雌二醇水平的紊亂可能會誘發(fā)某些疾病的發(fā)生，包括癌癥。雌二醇主要通過偶聯(lián)反應代謝，包括硫酸化和葡萄糖醛酸化反應。本研究試圖評價雷公藤 Hook F. Demethylzeylasteral 的主要成分對雌二醇葡萄糖醛酸化的抑制作用。
方法和結果：
采用負離子模式 （[M? H?] = 447） 的選擇性離子監(jiān)測雌二醇的兩種葡糖苷酸。通過比較這兩種葡糖苷酸的峰面積來確定反應速率。采用 Lineweaver-Burk 圖和 Dixon 圖確定抑制動力學類型，使用第二個圖計算抑制動力學參數(shù) （K i）。證明去甲基zeylasteral對雌二醇的兩種葡糖苷酸形成的競爭性抑制，計算出的K i值分別為453.3和110.9μM。
結論：
所有這些結果將提醒我們由于去甲基zeylasteral抑制雌二醇葡萄糖醛酸化而導致血清雌二醇濃度升高的風險。

去甲基 zeylasteral 和 celastrol 對生精細胞 Ca2+ 通道和孕激素誘導的精子頂體反應的影響。

雷公藤 Hook 的水氯仿提取物的雄性抗生育作用。f. （GTW） 和從 GTW 中分離的幾種單體引起了全世界的興趣。
方法和結果：
在本研究中，分別通過全細胞膜片鉗記錄和金霉素染色法研究了從 GTW 中分離的兩種單體 Demethylzeylasteral 和 celastrol 對小鼠生精細胞 Ca（2+） 通道和精子頂體反應的影響。結果表明，去甲基晶酯濃度依賴性和部分可逆性地抑制生精細胞中的 Ca（2+） 電流，IC（50） 為 8.8 μg/ml。Celastrol 以時間依賴性和不可逆的方式降低細胞中的 Ca（2+） 電流。還檢查了應用這兩種化合物后 Ca（2+） 電流的活化和失活時間常數(shù)的變化。去甲基zeylasteral 增加了 Ca（2+） 電流的激活和失活時間常數(shù)，而 celastrol 對它們沒有顯著影響。這兩種化合物還顯著抑制了黃體酮引發(fā)的精子頂體反應。
結論：
這些數(shù)據(jù)表明，抑制 Ca（2+） 電流可能是這些化合物抗生育活性的原因。

6-氧代酚三萜類化合物的抗菌活性。對枯草芽孢桿菌的作用方式。

Zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 是從 Maytenus blepharodes 的根中分離的 6-氧代酚三萜類化合物，它們對革蘭氏陽性菌和酵母白色念珠菌具有抗菌活性。
方法和結果：
在濃度是其 MIC 兩倍的情況下，zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 對枯草芽孢桿菌的時間殺傷曲線顯示，3-log10 和 > 4-log10 中的菌落形成單位分別減少。這種減少取決于接種量和細胞的生長期，當化合物摻入指數(shù)期時，這種減少更大，表明存在細菌溶解作用。用這兩種藥物處理，特別是用 zeylasteral （20 μg/mL） 治療導致 550 nm 處的光密度降低。在 DNA、RNA、蛋白質和細胞壁的合成方面，這些化合物對細胞壁合成表現(xiàn)出最快的抑制作用。
結論：
因此，裂解的易感性、顯微鏡觀察的形態(tài)變化以及 N-乙?；?d-[1 - 14C] 葡萄糖胺摻入的完全抑制，表明酚類化合物損害了細胞壁合成和/或細胞質膜。

去甲基zeylasteral在大鼠腎移植模型中的免疫抑制作用。

在這項研究中，我們檢查了從傳統(tǒng)中草藥中分離的去甲基zeylasteral （T-96） 的免疫抑制活性， 雷公藤 Hook f.使用小鼠脾細胞在體外和體內大鼠腎移植模型中研究其免疫抑制作用。
方法和結果：
T-96 以劑量依賴性方式抑制小鼠脾細胞增殖。大鼠腎移植研究采用腎移植后，將大鼠隨機分為 8 組，每組給予不同劑量的 T-96 或環(huán)孢菌素 A （CsA）。與移植但未經治療的對照大鼠相比，單獨使用 10 或 20 mg/kg/天的劑量的 T-96 顯著延長了腎移植大鼠的存活率。T-96 和潑尼松的組合也顯著延長了生存期：10 mg/kg/天 T-96 和 10 mg/kg/天潑尼松將生存時間增加到 31.8+/-6.5 天。此外，T-96 和潑尼松龍的組合也有效抑制大鼠移植腎臟的排斥反應。
結論：
這些結果表明 T-96 具有很強的免疫抑制活性，并提示 T-96 作為免疫抑制劑在器官移植和自身免疫性疾病領域的可能臨床用途。