Kaempferitrin 在體外誘導(dǎo)免疫刺激作用。

Justicia spicigera 是一種在墨西哥傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中用作免疫刺激劑的植物。最近，我們表明 Justicia spicigera 提取物發(fā)揮免疫刺激作用，該提取物的主要成分是山奈酚 （KM）。這項(xiàng)工作顯示了 Justicia spicigera 與其活性化合物 Kaipferitrin的醫(yī)學(xué)傳統(tǒng)用途之間的相關(guān)性。
方法和結(jié)果：
評(píng)價(jià)山奈酚對(duì)小鼠脾細(xì)胞和巨噬細(xì)胞以及人外周血單核細(xì)胞 （PBMC） 增殖的體外免疫刺激作用。測(cè)定山奈酚對(duì)小鼠巨噬細(xì)胞 RAW 264.7 中 NO 產(chǎn)生、溶酶體酶活性和中性紅攝取的影響。還測(cè)定了山奈酚對(duì) NK 細(xì)胞活性的影響。與未處理的細(xì)胞相比，25μM 的山奈酚是測(cè)試的最高濃度，在不存在脂多糖 （LPS） 的情況下，小鼠巨噬細(xì)胞 （23%） 和脾細(xì)胞 （17%） 以及人 PBMC （24%） 的增殖增加。山奈酚還刺激小鼠巨噬細(xì)胞中的胞飲作用 （25%） 和溶酶體酶活性 （57%），其效力與 LPS 1μg/ml 相似。此外，山奈酚誘導(dǎo) NK 細(xì)胞活性 （11%）。
結(jié)論：
山奈酚對(duì)脾細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、PBMC 和 NK 細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)產(chǎn)生免疫刺激作用。

Kaempferitrin 通過 HeLa 細(xì)胞中的內(nèi)在途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并發(fā)揮抗腫瘤作用。

Justicia spicigera 在墨西哥用于宮頸癌的經(jīng)驗(yàn)性治療。最近，我們表明 Justicia spicigera 提取物發(fā)揮細(xì)胞毒性和抗腫瘤作用，并且該提取物的主要成分是山奈酚 （KM）。
方法和結(jié)果：
使用 MTT 和 TUNEL 測(cè)定評(píng)估山奈酚對(duì)人癌細(xì)胞和人非致瘤細(xì)胞的細(xì)胞毒性和凋亡作用，并通過流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)膜聯(lián)蛋白 V/碘化丙啶。通過含碘化丙啶的流式細(xì)胞術(shù)分析山奈酚對(duì)細(xì)胞周期的影響。還通過 western blot 分析評(píng)估了凋亡和細(xì)胞周期效應(yīng)。此外，在 32 天內(nèi)，每天腹膜內(nèi)注射不同劑量的山奈酚給攜帶 HeLa 細(xì)胞腫瘤的無(wú)胸腺小鼠。測(cè)量腫瘤的生長(zhǎng)和重量。結(jié)果： 山奈酚在體外和體內(nèi)對(duì) HeLa 細(xì)胞具有很高的細(xì)胞毒性作用。山奈酚誘導(dǎo)細(xì)胞毒作用的一般機(jī)制包括：細(xì)胞周期停滯在 G1 期和通過 caspase 依賴性途徑中的內(nèi)源性途徑凋亡。此外，Kaempferitrin 具有化學(xué)預(yù)防和抗腫瘤作用。
結(jié)論：
Kaempferitrin 對(duì) HeLa 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性和抗腫瘤作用。

山奈酚對(duì)大鼠比目魚肌血糖和 14C-葡萄糖攝取的模擬胰島素作用。

洋紫荊是洋紫荊品種之一，在巴西主要用作抗糖尿病草藥。山奈酚（山奈酚-3,7-O-（α）-L-二鼠李糖苷）是在 B. forficata 葉中發(fā)現(xiàn)的主要黃酮醇糖苷。
方法和結(jié)果：
本研究的目的是研究山奈酚對(duì)糖尿病大鼠血糖的長(zhǎng)期影響，以及該化合物對(duì)正常大鼠比目魚肌中 14C-D-葡萄糖攝取和 14C-亮氨酸摻入蛋白質(zhì)的體外影響。發(fā)現(xiàn) Kaempferitrin 對(duì)糖尿病大鼠的血糖具有急性降低作用，并刺激葡萄糖攝取百分位數(shù)，與正常大鼠肌肉中的胰島素一樣有效。該化合物對(duì)正常和糖尿病動(dòng)物的糖尿或肌肉中的蛋白質(zhì)合成沒有任何影響。然而，山奈酚處理組的蛋白質(zhì)合成維持在與相應(yīng)對(duì)照相同的水平。
結(jié)論：
山奈酚的降血糖作用和刺激肌肉中 [U-14C] -2-脫氧-D-葡萄糖攝取的迅速效率 - 構(gòu)成了第一個(gè)表明該化合物對(duì)血糖降低的急性作用可能是由于葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 （Vmax 或葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白易位？） 的內(nèi)在活性改變而發(fā)生的，不直接涉及新載體的合成。

景天屬的抗糖尿病活性：代謝酶作為生物活性類黃酮山奈鐵素的推定靶標(biāo)。

本研究的目的是評(píng)估景天屬 （SD） 的葉提取物和類黃酮的抗糖尿病潛力。此外，我們的目標(biāo)是在這些類黃酮之間建立可能的結(jié)構(gòu)/活性關(guān)系，并評(píng)估糖酵解酶 6-磷酸果糖-1-激酶 （PFK） 上最活躍的類黃酮。SD 汁 （LJ）、一種富含類黃酮的部分 （BF） 和分別 5 種類黃酮在正常和鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病小鼠中腹膜內(nèi)評(píng)估其急性降血糖活性。
方法和結(jié)果：
首先，測(cè)試主要黃酮類化合物山奈酚 3,7-二鼠李糖苷或山奈酚 （1），山奈酚 3-葡萄糖苷-7-鼠李糖苷 （2） 和山奈酚 3-新橙皮苷-7-鼠李糖苷 （3）。然后，對(duì)單糖苷類山奈酚 7-鼠李糖苷 （5） 和山奈酚 3-鼠李糖苷 （6） 進(jìn)行測(cè)定，以確定它們的結(jié)構(gòu)/活性關(guān)系。在治療小鼠的骨骼肌、肝臟和脂肪組織中評(píng)估 1 對(duì) PFK 的影響。LJ （400 mg/kg） 、BF （40 mg/kg） 和類黃酮 1 （4 mg/kg） 分別將糖尿病小鼠 （120 分鐘） 的血糖降低 52% 、 53 和 61%。黃酮類化合物 2 、 3 、 5 和 6 無(wú)活性或表現(xiàn)出很少活性，表明 Kaempferitrin 中的兩個(gè)鼠李糖基部分是重要的要求。山奈酚主要增強(qiáng)肝組織中的 PFK 活性，表明它能夠刺激組織葡萄糖利用。這一結(jié)果在 C2C12 細(xì)胞系上測(cè)試山奈素得到證實(shí)，它增強(qiáng)了葡萄糖消耗、乳酸產(chǎn)生和關(guān)鍵的調(diào)節(jié)糖酵解酶。山奈酚的降血糖活性取決于腹膜內(nèi)給藥時(shí)類黃酮結(jié)構(gòu)中兩種鼠李糖基殘基的存在。
結(jié)論：
我們的研究結(jié)果首次表明，在糖尿病模型中，類黃酮能夠刺激 PFK，而 Kaipferitrin 刺激葡萄糖代謝酶。這項(xiàng)研究有助于了解這種類黃酮發(fā)揮其降血糖活性的機(jī)制。

從 Justicia spicigera Schltdl （Acanthaceae） 中分離的山奈酚在小鼠的兩種行為模型中的抗抑郁樣作用：血清素能系統(tǒng)參與的證據(jù)。

我們?cè)u(píng)估了從植物 Justicia spicigera （菊科） 中分離的 Kaempferitrin （Km） 的抗抑郁作用，該植物在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中用于緩解情緒障礙，例如 “l(fā)a tristeza” （悲傷或心境惡劣） 和 “el humor” （情緒變化）。
方法和結(jié)果：
在小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn) （FST） 和懸吊尾試驗(yàn) （TST） 中評(píng)價(jià)山奈酚的作用。我們探討了 5-羥色胺能系統(tǒng)和下丘腦-垂體-腎上腺軸 （HPA） 在山奈酚抗抑郁樣作用中的參與。為了評(píng)估山奈酚對(duì)一般活性的非特異性影響，進(jìn)行了曠場(chǎng)試驗(yàn) （OFT）。5、10 和 20 mg/kg 的山奈酚誘導(dǎo)抗抑郁樣作用。次有效劑量的山奈酚 （1 mg/kg） 與丙咪嗪 （6.25 mg/kg） 和氟西汀 （10 mg/kg） 產(chǎn)生協(xié)同作用，但與地昔帕明 （3.12 mg/kg） 沒有產(chǎn)生協(xié)同作用。用對(duì)氯苯丙氨酸甲酯 （PCPA），一種血清素合成抑制劑，N-{2-（4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基}-N-（2-吡啶基）環(huán)己烯卡波酰胺 （WAY-100635），一種選擇性 5-HT1A 受體拮抗劑，和 8OH-DPAT，一種選擇性 5-HT1A 激動(dòng)劑，而不是吲哚洛爾 （10 mg/kg） 預(yù)處理阻斷了山奈酚誘導(dǎo)的抗固定作用。
結(jié)論：
綜上所述，這些結(jié)果表明 Kaipferitrin 的抗抑郁樣作用與 5-羥色胺能系統(tǒng)有關(guān)，主要是 5-HT1A。這種影響與運(yùn)動(dòng)活動(dòng)的變化無(wú)關(guān)。