胞嘧啶通過下調(diào)含 GluN2B 的 NMDA 受體賦予神經(jīng)元免受興奮性毒性損傷的保護(hù)。

胞苷 （CYT） 是源自 Cytisus laborinum L 種子的主要生物活性成分之一，已廣泛用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) （CNS） 疾病的治療。
方法和結(jié)果：
本研究探討了 CYT 對(duì) N-甲基-d-天冬氨酸 （NMDA） 誘導(dǎo)的培養(yǎng)皮質(zhì)神經(jīng)損傷的保護(hù)作用。我們的數(shù)據(jù)表明，CYT 以濃度依賴性方式對(duì)短暫暴露于 200 μM NMDA 誘導(dǎo)的細(xì)胞活力喪失具有保護(hù)作用。CYT 通過逆轉(zhuǎn)細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 過載和平衡 Bcl-2 和 Bax 表達(dá)水平，顯著抑制 NMDA 暴露誘導(dǎo)的神經(jīng)元凋亡。此外，CYT 通過暴露于 NMDA 顯著逆轉(zhuǎn)了含 GluN2B 的 NMDA 受體的上調(diào)，但不影響含 GluN2A 的 NMDA 受體的水平。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，CYT 通過抑制含 GluN2B 的 NMDA 受體水平和調(diào)節(jié) Bcl-2 家族，至少部分保護(hù)皮質(zhì)神經(jīng)元。

胞嘧啶抑制苯妥英和拉莫三嗪在小鼠中的抗驚厥活性。

胞苷 （CYT） 是波蘭最常用的戒煙藥物，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它能誘發(fā)抽搐。缺乏關(guān)于 CYT 對(duì)抗癲癇藥物 （AED） 抗驚厥活性影響的研究。
方法和結(jié)果：
在最大電擊 （MES） 誘導(dǎo)的小鼠癲癇發(fā)作中檢查 CYT 對(duì) 6 種 AED 抗驚厥活性的影響。 單次腹膜內(nèi) （ip） 施用 2 mg/kg 的亞閾值劑量的 CYT 拮抗了 ip 苯妥英和拉莫三嗪對(duì) MES 誘導(dǎo)的小鼠癲癇發(fā)作的保護(hù)活性。1 mg/kg 的劑量不逆轉(zhuǎn)苯妥英和拉莫三嗪的保護(hù)活性。2 mg/kg 劑量的 CYT 對(duì)卡馬西平、奧卡西平、苯巴比妥和丙戊酸鎂的抗驚厥活性沒有影響。
結(jié)論：
CYT 拮抗苯妥英鈉和拉莫三嗪的抗驚厥活性的能力可能引起癲癇吸煙者的嚴(yán)重關(guān)注，他們可能會(huì)證明這些藥物的治療失敗，從而導(dǎo)致可能的突破性癲癇發(fā)作。

胞苷與尼古丁用于戒煙。

安慰劑對(duì)照試驗(yàn)表明，胞苷是一種結(jié)合煙堿乙酰膽堿受體并用于戒煙的部分激動(dòng)劑，在 6 個(gè)月時(shí)戒煙的幾率幾乎翻了一番。我們調(diào)查了 Cytisine 在幫助吸煙者戒煙方面是否至少與尼古丁替代療法一樣有效。
方法和結(jié)果：
我們?cè)谛挛魈m進(jìn)行了一項(xiàng)實(shí)用的、開放標(biāo)簽的、非劣效性的試驗(yàn)，其中 1310 名有戒煙動(dòng)機(jī)并撥打全國(guó)戒煙熱線的成年每日吸煙者以 1：1 的比例隨機(jī)分配接受胞嘧啶 25 天或尼古丁替代治療 8 周。胞嘧啶通過郵件免費(fèi)提供，尼古丁替代療法通過廉價(jià)貼劑以及口香糖或錠劑的代金券提供。通過戒煙熱線向兩組提供低強(qiáng)度、電話提供的行為支持。主要結(jié)局是 1 個(gè)月時(shí)自我報(bào)告的持續(xù)戒斷。 在 1 個(gè)月時(shí)，據(jù)報(bào)道，接受胞苷治療的參與者中有 40% （655 人中有 264 人）和 31% 接受尼古丁替代治療的參與者 （655 人中有 203 人） 持續(xù)戒煙，差異為 9.3 個(gè)百分點(diǎn) （95% 置信區(qū)間，4.2 至 14.5）。胞苷對(duì)持續(xù)戒斷的有效性在 1 周、 2 個(gè)月和 6 個(gè)月時(shí)優(yōu)于尼古丁替代療法。在主要結(jié)局的預(yù)先指定的亞組分析中，胞嘧啶在女性中優(yōu)于尼古丁替代療法，在男性中非劣效性。胞苷組（204 名參與者中有 288 個(gè)事件）比接受尼古丁替代治療組（134 名參與者中有 174 個(gè)事件）更頻繁地發(fā)生 6 個(gè)月自我報(bào)告的不良事件;不良事件主要是惡心和嘔吐以及睡眠障礙。
結(jié)論：
當(dāng)與簡(jiǎn)短的行為支持相結(jié)合時(shí)，發(fā)現(xiàn)胞嘧啶在幫助吸煙者戒煙方面優(yōu)于尼古丁替代療法，但它與較高的自我報(bào)告不良事件頻率相關(guān)。