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奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用,失活的酶不能將食物中的脂肪,主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。 奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特 Orlipastat CAS號: 96829-58-2 分子式: C29H53NO5 分子量: 495.73 熔點 <50 °C 儲存條件 2-8°C 外觀:白色粉末新型減肥降脂藥 奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥,市面上銷售的商品名稱為賽尼可,1998年首次在新西蘭上市,當年銷售額達1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)全球減肥市場80%的市場份額,僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達到8000萬美元。 奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單?;视?,因而脂肪不能被吸收和利用,從而減少人體的熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收,在腸道內(nèi)可被代謝失活,代謝部位在胃腸道壁,消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄,其中83%以原形排出。臨床上可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個月,如劑量增大至每日400mg以上時,其作用不再增強。 奧利司他適應證 本品結合輕度低熱量飲食適用于肥胖和體重超重者,包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預防反彈)的療效。服用奧利司他可以降低與肥胖相關的危險因素和肥胖相關的其他疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、Ⅱ型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓、并可減少臟器中的脂肪含量
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