在這項(xiàng)研究中,我們比較了藥用植物提取物對(duì)人腫瘤細(xì)胞系的體外抗增殖活性,包括人紅髓樣 K562、B 淋巴樣 Raji、T 淋巴樣 Jurkat、紅白血病 HEL 細(xì)胞系。與來(lái)自 Terminalia arjuna、Aphanamixis polystachya、Oroxylum indicum、Cuscuta reflexa、Aegle marmelos、Saraca asoka、Rumex maritimus、Lagerstroemia speciosa、紫檀木的提取物相比,余甘子提取物在抑制體外細(xì)胞增殖方面最活躍。余甘子提取物以前已經(jīng)被研究過(guò),因?yàn)樗鼈兙哂斜8巍⒖寡趸?、抗真菌、抗菌和抗炎藥用活性?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果:氣相色譜/質(zhì)譜分析允許鑒定鄰苯三酚作為存在于余甘子提取物的普通和正丁醇組分中的常見化合物。結(jié)論:因此確定了鄰苯三酚對(duì)人腫瘤細(xì)胞系的抗增殖作用,從而確定鄰苯三酚是余甘子提取物的活性成分。
細(xì)菌可以通過(guò)群體感應(yīng)(即自誘導(dǎo)劑 (AI) 分子的分泌和感應(yīng)來(lái)協(xié)調(diào)群落范圍內(nèi)的行為。細(xì)菌群體感應(yīng)與病理相關(guān)事件的調(diào)節(jié)有關(guān),例如生物膜形成、細(xì)菌毒力和耐藥性。因此,細(xì)菌群體感應(yīng)抑制劑可能是有用的治療方法。 在此,我們首次報(bào)道了幾種鄰苯三酚化合物作為哈維弧菌中細(xì)菌群體感應(yīng)的個(gè)位數(shù)微摩爾抑制劑的發(fā)現(xiàn)。
本研究旨在探討 Cotinus coggygria Scop 甲醇提取物的保肝作用。在暴露于肝毒性化合物 Pyrogallol 的大鼠中。方法和結(jié)果:用彗星試驗(yàn)的堿性版本評(píng)估,1000 和 2000mg/kg 體重 (BW) 的提取物顯示出低水平的遺傳毒性,而 500mg/kg bw 的提取物顯示出無(wú)遺傳毒性潛力。對(duì)黃椿甲醇提取物中酚酸和黃酮的定量HPLC分析表明,楊梅素是主要成分。為了測(cè)試保肝效果,在施用 100 毫克/公斤體重的焦苯三酚前 2 小時(shí)或 12 小時(shí),施用非遺傳毒性劑量的黃樟提取物和等量的合成楊梅素(如提取物中所含)。提取物和楊梅素通過(guò)顯著降低 Pyrogallol 誘導(dǎo)的血清酶 AST、ALT、ALP 和總膽紅素的升高來(lái)促進(jìn)肝功能的恢復(fù)。通過(guò)總分和尾矩的降低來(lái)衡量,提取物和楊梅素也減少了肝臟中的 DNA 損傷。 我們的結(jié)果表明,促存活的 Akt 活性和 STAT3 蛋白表達(dá)在減少 DNA 損傷和介導(dǎo)提取物的肝臟保護(hù)中起重要作用。結(jié)論:這些結(jié)果表明,楊梅素作為提取物中的主要成分,負(fù)責(zé) C. coggygria 甲醇提取物對(duì) Pyrogallol 誘導(dǎo)的毒性的抗原毒性和保肝特性。
染發(fā)劑成分(如苯二酚和甲酚)以前已被證明會(huì)促進(jìn)過(guò)敏反應(yīng),如皮疹、皮膚炎癥、刺激和皮炎。方法和結(jié)果:本研究的目的是確定吡咯苯三酚 (PYR) 和 5-氨基鄰甲酚 (AOC) 在皮膚上應(yīng)用于雌性 BALB/c 小鼠時(shí)的接觸致敏電位。接觸超敏反應(yīng)的測(cè)量最初是使用局部淋巴結(jié)測(cè)定完成的。對(duì)于 PYR,在 0.5% (w/v) 或更高的濃度下觀察到淋巴結(jié)細(xì)胞增殖的顯著增加。對(duì)于 AOC,觀察到耳廓淋巴結(jié)細(xì)胞增殖的臨界增加,盡管顯著,分別為 5% 和 10%。刺激性測(cè)定結(jié)果表明,PYR 是一種刺激物,而不是 AOC。為了進(jìn)一步描述 PYR 主要是刺激物還是接觸致敏劑,進(jìn)行了小鼠耳腫脹試驗(yàn) (MEST)。在用 5% PYR 致敏的小鼠中,用 0.5% PYR 攻擊后 72 小時(shí)觀察到小鼠耳朵厚度顯著增加。相比之下,在用最高可達(dá)到的 AOC 濃度 (10%) 致敏和攻擊的小鼠中未觀察到 MEST 影響。檢查 B 細(xì)胞淋巴結(jié)亞群和 CD86 (B7.2) 表達(dá)的其他研究進(jìn)一步支持 PYR 是 BALB/c 小鼠致敏劑的跡象。結(jié)論:結(jié)果表明,PYR 在雌性 BALB/c 小鼠中既是致敏劑又是刺激物。然而,在這種小鼠品系中,AOC 的接觸敏化潛力是最小的。
囊性纖維化 (CF) 患者發(fā)病率和死亡率的最相關(guān)原因是肺部病理學(xué),其特征是慢性感染和炎癥,主要由銅綠假單胞菌 (P. aeruginosa) 維持??刂?CF 患者肺部過(guò)度炎癥過(guò)程的創(chuàng)新藥理學(xué)方法被認(rèn)為有助于減少?gòu)V泛的氣道組織損傷。來(lái)自所謂傳統(tǒng)亞洲醫(yī)學(xué)的藥用植物因其潛在的療效和安全性而引起了越來(lái)越多的興趣。由于每種植物提取物中存在不同的活性化合物,因此了解每種成分的效果對(duì)于追求選擇性和可重復(fù)的應(yīng)用非常重要。方法和結(jié)果:在暴露于銅綠假單胞菌實(shí)驗(yàn)室菌株 PAO1 的 IB3-1 CF 支氣管上皮細(xì)胞中測(cè)試余甘子 (EO) 提取物。EO 強(qiáng)烈抑制中性粒細(xì)胞趨化因子 IL-8、GRO-α、GRO-γ、粘附分子 ICAM-1 和促炎細(xì)胞因子 IL-6 的 PAO1 依賴性表達(dá)。鄰苯三酚是從 EO 中提取的化合物之一,與整個(gè) EO 提取物類似,抑制這些促炎基因的銅綠假單胞菌依賴性表達(dá),而從 EO 中純化的第二種化合物,即 5-羥基-異喹啉,沒(méi)有效果。結(jié)論:這些結(jié)果確定鄰苯三酚是一種負(fù)責(zé) EO 抗炎作用的活性化合物,并建議擴(kuò)大體內(nèi)氣道動(dòng)物模型的臨床前研究,以測(cè)試該分子在 CF 慢性肺炎性疾病中的療效和安全性。
鄰苯三酚(CAS 號(hào) 87-66-1)是一種苯三醇,歷史上用作染發(fā)劑,目前用于許多工業(yè)應(yīng)用,由于缺乏毒性和致癌性數(shù)據(jù),被提名為國(guó)家毒理學(xué)計(jì)劃 (NTP) 進(jìn)行測(cè)試。方法和結(jié)果:在 F344/N 大鼠和 B6C3F1/N 小鼠的兩性中進(jìn)行了為期三個(gè)月和兩年的毒性研究,以確定苯三酚應(yīng)用于幼稚皮膚時(shí)的毒性和致癌性 (即 皮膚給藥)。在為期三個(gè)月的研究中,成年嚙齒動(dòng)物每周 5 天在 95% 乙醇中服用鄰苯三酚,持續(xù) 3 個(gè)月,劑量高達(dá) 150 mg/kg 體重(大鼠)或 600 mg/kg(小鼠)。根據(jù)亞慢性研究,大鼠和小鼠的兩年研究劑量為 5、20 和 75 mg/kg 鄰苯三酚。所有小鼠和大多數(shù)大鼠都存活到三個(gè)月的研究結(jié)束,體重與對(duì)照組相當(dāng)。在為期兩年的研究中,給藥大鼠和雄性小鼠的存活率與對(duì)照組相當(dāng);然而,與對(duì)照組相比,75 mg/kg 雌性小鼠的存活率顯著降低。在所有劑量組的大鼠和小鼠以及 3 個(gè)月和 2 年研究中,應(yīng)用部位的微觀非腫瘤病變的發(fā)生率都顯著升高。在這項(xiàng)為期兩年的研究中,小鼠的增生、角化過(guò)度和炎癥往往比大鼠更嚴(yán)重,而小鼠中雌性比雄性更嚴(yán)重。75 mg/kg 雌性小鼠應(yīng)用部位鱗狀細(xì)胞癌 (SOA) 的發(fā)生率和 75 mg/kg 雄性小鼠 SOA 鱗狀細(xì)胞狀瘤的發(fā)生率高于對(duì)照組。結(jié)論:吡咯苯三酚在雌性小鼠中具有致癌性,并可能在雄性小鼠中引起腫瘤。
“87-66-1”是鄰苯三酚的CAS號(hào),關(guān)于鄰苯三酚的詳細(xì)信息如下:
中文名稱:鄰苯三酚
英文名稱:Pyrogallol
CAS號(hào):87-66-1
分子式:C6H6O3
分子量:126.11
外觀:白色無(wú)臭晶體,有苦味,暴露于空氣和光變成灰色。
熔點(diǎn):4347°C(另有資料為133134°C)
沸點(diǎn):309°C
密度:1.112g/mL at 25°C
蒸氣密度:4.4(vs air)
蒸氣壓:10mmHg(167.7°C)
折射率:n20/D 1.387(另有資料為1.561)
閃點(diǎn):>230°F
溶解性:溶于水、乙醇、乙醚,微溶于苯、氯仿、二硫化碳。水溶解性400g/L(25°C)
穩(wěn)定性:穩(wěn)定,但遇光褪色,易燃。與強(qiáng)氧化劑、堿、金屬氧化物、氨、安替比林、苯酚、碘、石灰水、薄荷醇、高錳酸鉀、強(qiáng)堿不相容。
PH值:4~5(50g/l,H2O,20°C)
酸度系數(shù)(pKa):pK1:9.03(0);pK2:11.63(+1)(25°C)
鄰苯三酚可用于制備金屬膠狀溶液,皮革著色,毛皮、毛發(fā)等的染色,蝕刻等。
并可用作電影膠片的顯影劑、紅外線照相熱敏劑、苯乙烯及聚苯乙烯阻聚聚劑、醫(yī)藥及染料的中間體以及分析用試劑等。
在氣體分析中用作氧的吸收劑。
在化妝品方面用于撲粉、護(hù)發(fā)劑、染發(fā)劑等。
儲(chǔ)存條件:避光密閉保存,Store below +30°C。
將沒(méi)食子酸和水加入高壓釜中,于200~210°C脫羧0.5h,經(jīng)脫色、過(guò)濾、蒸發(fā)制得成品,或用真空升華進(jìn)行精制。
綜上所述,鄰苯三酚(CAS號(hào)87-66-1)是一種具有多種用途的化學(xué)試劑和化工原料,在使用和儲(chǔ)存時(shí)需要遵循相應(yīng)的安全規(guī)范。
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王玲