研究了蜂膠的主要化合物 Tectochrysin 的抗氧化活性。方法和結(jié)果：CCl4 中毒誘導(dǎo)的大鼠血清轉(zhuǎn)氨酶活性顯著降低。Tectochrysin 測(cè)試顯示脂質(zhì)過(guò)氧化，導(dǎo)致 TBA 反應(yīng)物測(cè)定中 MDA 產(chǎn)生顯著減少。Tectochrysin 對(duì) CCl4 中毒大鼠肝胞質(zhì)超氧化物歧化酶、過(guò)氧化氫酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶活性的增加具有很強(qiáng)的作用。結(jié)論：這些結(jié)果表明，Tectochrysin 不僅具有抗氧化作用，而且在 CCl4 中毒大鼠中也具有活性。特別是，發(fā)現(xiàn) Tectochrysin 導(dǎo)致大鼠肝胞質(zhì) SOD 、過(guò)氧化氫酶、GSH-px 活性顯著增加以及 MDA 產(chǎn)生顯著減少。
酚類化合物（類黃酮和酚酸衍生物）是最重要的藥理活性成分，這些化合物可以通過(guò)誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞死亡來(lái)抑制人類癌細(xì)胞的增殖。方法和結(jié)果：在這里，我們重點(diǎn)研究了 Tectochrysin 對(duì)人非小細(xì)胞肺癌 （NSCLC） 細(xì)胞的抗癌作用及其作用機(jī)制。我們通過(guò)使用 Western blot 分析主要凋亡蛋白和死亡受體表達(dá)，分析了 Tectochrysin 對(duì) NSCLC 細(xì)胞 （A549 和 NCI-H460） 的活性。我們還使用 EMSA 來(lái)影響 STAT3 DNA 結(jié)合活性。Tectochrysin （0-80 μM） 通過(guò)以濃度依賴性方式誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞死亡來(lái)抑制 A549 和 NCI-H460 肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。DR3 和 Fas 以及 DR 下游促凋亡蛋白（包括裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-8、裂解的 caspase-9 和 Bax）的表達(dá)同時(shí)增加，但抗凋亡蛋白的表達(dá);兩種癌細(xì)胞的 Bcl-2 均降低。此外，Tectochrysin 處理還抑制了 A549 和 NCI-H460 細(xì)胞中 STAT3 的磷酸化。然而，小干擾 RNA 對(duì) DR3 和 Fas 的缺失顯著逆轉(zhuǎn)了 A549 和 NCI-H460 肺癌細(xì)胞中 Tectochrysin 誘導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用以及 STAT3 的下調(diào)。Pull down 測(cè)定和對(duì)接模型顯示 Tectochrysin 與 STAT3 的相互作用。結(jié)論：我們提出 Tectochrysin 通過(guò)抑制 STAT3 磷酸化激活 DR3 和 Fas 表達(dá)導(dǎo)致 NSCLC 細(xì)胞凋亡細(xì)胞死亡。
乳腺癌耐藥蛋白 ABCG2 的過(guò)表達(dá)賦予癌細(xì)胞多藥耐藥性。利用人野生型 （R482） ABCG2 轉(zhuǎn)染細(xì)胞的 GF120918 敏感藥物外排活性，合理篩選抑制性黃酮類化合物并建立構(gòu)效關(guān)系。方法和結(jié)果：發(fā)現(xiàn)黃酮比黃酮醇、異黃酮和黃烷酮更有效。差異取代的黃酮衍生物表明在位置 5 處具有正的 OH 效應(yīng)，與位置 3 和 7 相反。第 7 位的甲氧基在 Tectochrysin 中略為陽(yáng)性，而第 6 位的異戊二烯化產(chǎn)生強(qiáng)烈的陽(yáng)性作用。6-異戊二烯基晶霉素的效力與 GF120918 相當(dāng) （IC50 = 0.3 μmol/L）。6-異戊二烯基白楊素和 Tectochrysin 似乎都對(duì) ABCG2 具有特異性，因?yàn)槲礄z測(cè)到與 P-糖蛋白或 MRP1 的相互作用。體外 ABCG2 耐藥譜因氨基酸 482 位點(diǎn)突變而改變。R482T 突變限制了異戊二烯化對(duì) ABCG2 抑制的影響。雖然 GF120918 強(qiáng)烈抑制野生型 ABCG2 的 ATP 酶活性，但 6-異戊二烯基 chrysin 和 Tectochrysin 均未改變活性。相比之下，所有三種抑制劑都刺激了突變型 ABCG2 的 ATP 酶活性。0.5 μmol/L 的 6-異戊二烯基白楊素可有效使野生型 ABCG2 轉(zhuǎn)染細(xì)胞的生長(zhǎng)對(duì)米托蒽醌敏感，而突變細(xì)胞需要更高的濃度。結(jié)論：相比之下，1 μmol/L Tectochrysin 足以使突變型 ABCG2 轉(zhuǎn)染細(xì)胞完全致敏，而野生型細(xì)胞需要更高的濃度。兩種黃酮的內(nèi)在細(xì)胞毒性都低于 GF120918，并且顯然不被 ABCG2 轉(zhuǎn)運(yùn)。因此，6-異戊二烯基菊素和脫蚌素構(gòu)成了新的和有前途的抑制劑，用于逆轉(zhuǎn) ABCG2 介導(dǎo)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)。
CAS號(hào)520-28-5對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是柚木柯因（Tectochrysin），也被稱為楊芽黃素或7-O-甲基白楊素。以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)解析：
CAS號(hào)：520-28-5
英文名：Tectochrysin
別名：7-O-甲基白楊素
分子式：C16H12O4
分子量：268.268（也有資料給出268.264）
外觀：黃色粉末（也有資料描述為白色針狀結(jié)晶）
熔點(diǎn)：163°C（也有資料給出166~168°C）
沸點(diǎn)：487.4±45.0°C（預(yù)測(cè)值）
密度：1.3±0.1g/cm3（也有資料給出1.329±0.06g/cm3預(yù)測(cè)值）
閃點(diǎn)：186.8±22.2°C
溶解性：溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯、DMSO等有機(jī)溶劑，微溶于水
來(lái)源：主要來(lái)源于松屬植物（如Pinus spp.和Alnus sieboldiana等）的心材中，也有資料提到來(lái)源于楊梅或Alpinia oxyphylla Miquel。
用途：柚木柯因可用作染料原料，同時(shí)也可用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。在藥理實(shí)驗(yàn)中，柚木柯因表現(xiàn)出對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用，具有潛在的抗癌活性。
應(yīng)在2~8°C下保存，置陰涼干燥處、避光保存。
綜上所述，CAS號(hào)520-28-5對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)柚木柯因具有多種用途和潛在的藥理活性，同時(shí)在使用過(guò)程中也需要注意其安全信息。
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王玲