Cilengitide (EMD 121974) 是一種強(qiáng)效的整合素拮抗劑,IC50 分別為 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 與玻連蛋白結(jié)合,IC50 值分別為 4 和 79 nM。Cilengitide 能夠抑制 TGF-β/Smad 信號(hào)通路,調(diào)節(jié) PD-L1 表達(dá)。Cilengitide 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis),在對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和其他癌癥的研究中也顯示出抗血管生成的作用。
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