體外研究
Ilomastat (GM6001)對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶、熱溶酶和彈性酶的抑制作用，Kis分別為0.4 nM、20 nM、20 nM。依洛司他(0.1-10 nM)抑制t細(xì)胞產(chǎn)生的明膠酶A和明膠酶B。依洛司他抑制t細(xì)胞歸巢。
體內(nèi)研究
依洛司他(GM6001) (400 μg/mL)對(duì)動(dòng)物重度堿損傷后角膜潰瘍的抑制作用。Ilomastat (GM6001)顯著抑制內(nèi)膜增生和內(nèi)膜膠原含量。依洛馬司他增加了支架動(dòng)脈的管腔面積，但對(duì)兔動(dòng)脈支架后的增殖率沒有影響。
實(shí)驗(yàn)參考方法
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
為了評(píng)估MMP抑制的效果，動(dòng)物每天注射一種載體(“安慰劑組”)或Ilomastat (GM6001)(每天100 mg/kg皮下懸浮液)，從第二次損傷前一天開始，直到手術(shù)后7天。Ilomastat (GM6001)是一種非特異性羥肟酸基MMPI，對(duì)膠原酶、明膠酶和基質(zhì)溶酶具有有效的抑制活性。動(dòng)物在第二次受傷后1周或10周被安樂死。