7-乙基-10-羥基喜樹堿為淡黃色結晶性粉末,熔點:230℃~237℃。生物活性SN-38(NK012)是CPT-11的一種活性代謝物,抑制DNAtopoisomeraseI,DNA合成,并造成頻繁的DNA單鏈斷裂。SN-38可誘導自噬。SN-38是伊立替康鹽酸鹽(CPT-11)的生物活性代謝物。SN-38引起DNA拓撲異構酶I的抑制最強,其次是CPT,然后是CPT-11。CPT-11劑量依賴性地轉(zhuǎn)移寬松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT對寬松的DNA的位置沒有影響。SN-38的劑量依賴性和時間依賴性地抑制DNA的合成。SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的細胞RNA合成的抑制作用小于對DNA合成和它不抑制蛋白質(zhì)的合成。SN-38對P388細胞造成頻繁的DNA單鏈斷裂。
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