天麻素是從天麻中分離的天然化合物之一,具有已知的抗驚厥作用,盡管這種天然化合物的確切藥理學(xué)原理及其對(duì)體內(nèi) γ-氨基丁酸 (GABA) 代謝其他方面的影響尚未得到探索。方法和結(jié)果:因此,在本研究中,檢查了天麻素對(duì)沙鼠海馬 GABA 代謝的影響,以期確定該物質(zhì)的抗癲癇特性。天麻素降低了治療組的癲癇發(fā)作評(píng)分,盡管天麻素處理的動(dòng)物中 GABA 合成酶和 GABA 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的免疫反應(yīng)性沒有改變。有趣的是,在天麻素處理組中,海馬體中 GABA 轉(zhuǎn)氨酶 (GABA-T) 免疫反應(yīng)性,尤其是神經(jīng)元中,顯著降低。在天麻素處理組中,海馬體中琥珀酸半醛脫氫酶 (SSADH) 和琥珀酸半醛還原酶 (SSAR) 免疫反應(yīng)性也顯著降低,這與未處理組形成鮮明對(duì)比,未處理組檢測到較強(qiáng)的 SSADH 和 SSAR 免疫反應(yīng)性。結(jié)論:從神經(jīng)解剖學(xué)角度來看,這些發(fā)現(xiàn)表明 Gastrodin 可能通過抑制 GABA 分流引起 GABA 濃度升高。
活性氧 (ROS) 水平升高是骨質(zhì)疏松癥的關(guān)鍵致病因素。天麻素是從傳統(tǒng)中草藥 Gastrodia elata 中分離出來的,是一種有效的抗氧化劑。我們假設(shè) Gastrodin 通過部分減少人骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞 (hBMMSCs) 和巨噬細(xì)胞系 (RAW264.7 細(xì)胞) 中的活性氧來表現(xiàn)出對(duì)骨質(zhì)疏松癥的保護(hù)作用。方法和結(jié)果:我們研究了 Gastrodin 在氧化應(yīng)激下對(duì) hBMMSCs 成骨和成脂分化的影響。我們還測試了 Gastrodin 對(duì) RAW264.7 細(xì)胞破骨細(xì)胞分化的影響。過氧化氫 (H2O2) 用于建立氧化細(xì)胞損傷模型。我們的結(jié)果表明,天麻素顯著促進(jìn) hBMMSCs 的增殖,改善一些成骨標(biāo)志物,減少脂質(zhì)生成并抑制 hBMMSCs 中幾個(gè)成脂基因的 mRNA 表達(dá)。此外,Gastrodin 降低了 RAW264.7 細(xì)胞中破骨細(xì)胞的數(shù)量、 TRAP 活性和破骨細(xì)胞特異性基因的表達(dá)。天麻素抑制 hBMMSCs 和 RAW264.7 細(xì)胞中活性氧的產(chǎn)生。在體內(nèi),我們建立了小鼠卵巢切除 (OVX) 骨質(zhì)疏松癥模型。我們的數(shù)據(jù)顯示,天麻素治療降低了血清骨降解標(biāo)志物的活性,例如 CTX-1 和 TRAP。重要的是,它改善了小梁骨的微結(jié)構(gòu)。Gastrodin 通過 TRAP 染色降低體內(nèi)破骨細(xì)胞數(shù)量。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明 Gastrodin 對(duì)骨質(zhì)疏松癥具有保護(hù)作用,與活性氧的減少有關(guān),表明 Gastrodin 可能有助于預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥。
天麻素 (GAS) 是中草藥天麻的一種活性成分,具有抗氧化和抗炎活性,但其對(duì)預(yù)防缺血性中風(fēng)引起的神經(jīng)毒性的保護(hù)作用尚不清楚。方法和結(jié)果:在本研究中,采用大腦中動(dòng)脈閉塞 (MCAO) 建立小鼠缺血性卒中模型。再灌注后 24 h 或 7 d 評(píng)估梗死體積比和神經(jīng)行為評(píng)分,進(jìn)行 Nissl 染色,并評(píng)估裂解的 Caspase 3 、 Bax 和 B 細(xì)胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的表達(dá)。此外,再灌注后 6 h 還觀察缺血半球超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 含量,以及核因子紅細(xì)胞 2 相關(guān)因子 2 (Nrf2)、血紅素加氧酶-1 (HO-1)、SOD1、磷酸化 Akt 和總 Akt 的表達(dá)以及 TNF-α 和 IL-1β 在缺血半球的表現(xiàn),以評(píng)估 GAS 處理后的氧化應(yīng)激和炎癥變化。研究發(fā)現(xiàn),GAS,尤其是高劑量 (100 mg/kg) 的 GAS 減少了 MCAO 小鼠的受試神經(jīng)元損傷和神經(jīng)行為缺陷。GAS 也逆轉(zhuǎn)了 MCAO 裂解的 Caspase 3 和 Bax 表達(dá)增強(qiáng)以及 Bcl-2 表達(dá)降低。此外,GAS 處理降低了 GAS 處理的缺血性腦中 MDA 含量和 TNF-α 和 IL-1β 的表達(dá),增加了 SOD 活性的量以及 HO-1 和 SOD1 的表達(dá)。此外,GAS 顯著增加 Akt 磷酸化和 Nrf2 表達(dá)。結(jié)論:這些結(jié)果支持 GAS 的神經(jīng)保護(hù)作用,Akt/Nrf2 通路的激活可能在 GAS 的藥理作用中起關(guān)鍵作用。
盡管 PD 的病因尚不清楚,但越來越多的證據(jù)表明,氧化應(yīng)激在其發(fā)病機(jī)制和其他神經(jīng)退行性疾病的發(fā)病機(jī)制中起著重要作用。酚類葡糖苷天麻素是中草藥天麻 (GE) Blume 的主要成分,已知具有抗氧化活性。方法和結(jié)果:本研究旨在探討天麻素對(duì) 1-甲基-4-苯基吡啶 (MPP(+)) 誘導(dǎo)的人多巴胺能 SH-SY5Y 細(xì)胞氧化細(xì)胞毒性的保護(hù)作用以及這種神經(jīng)保護(hù)的潛在機(jī)制。結(jié)果表明,天麻素預(yù)處理 1 小時(shí)顯著降低 MPP(+) 誘導(dǎo)的活力損失、凋亡率和減弱 MPP(+) 介導(dǎo)的 ROS 產(chǎn)生。此外,天麻素抑制 MPP(+) 誘導(dǎo)的膜電位降低,降低 Bcl-2/Bax 比率。此外,我們揭示了 Gastrodin 增加了 Nrf2 核易位,這是血紅素加氧酶 1 (HO-1) 表達(dá)的上游,并首次揭示了 Gastrodin 可以以濃度依賴性和時(shí)間依賴性方式增加抗氧化酶 HO-1 的表達(dá)。采用 HO-1 siRNA 轉(zhuǎn)染,證實(shí) Gastrodin 可以激活 HO-1 的表達(dá)。HO-1 表達(dá)的增加與 Gastrodin 對(duì) MPP(+) 誘導(dǎo)的損傷的保護(hù)作用相關(guān)。由于 HO-1 活性的抑制劑,ZnPP 逆轉(zhuǎn)了天麻素對(duì) MPP(+) 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的保護(hù)作用。我們還證明,特異性 p38 MAPK 抑制劑 SB203580 濃度依賴性地阻斷天麻素誘導(dǎo)的 HO-1 表達(dá),同時(shí)SB203580逆轉(zhuǎn)天麻素對(duì) MPP(+) 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的保護(hù)作用。結(jié)論:綜上所述,這些發(fā)現(xiàn)表明天麻素可通過激活 p38 MAPK/Nrf2 信號(hào)通路誘導(dǎo) HO-1 表達(dá),從而保護(hù) SH-SY5Y 細(xì)胞免受 MPP(+) 誘導(dǎo)的氧化細(xì)胞死亡。因此,我們的研究表明,天麻素在多巴胺能細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)中具有部分細(xì)胞保護(hù)作用,并且可能對(duì)治療 PD 和其他氧化應(yīng)激相關(guān)疾病具有重要意義。
酚類葡糖苷天麻素是中草藥的主要成分,已知具有多種生物學(xué)和藥理學(xué)特性。然而,解釋 Gastrodin 如何抑制膿毒性心功能不全炎癥反應(yīng)的作用和確切分子機(jī)制尚不清楚。方法和結(jié)果:為了研究這一點(diǎn),用天麻素和/或脂多糖 (LPS) 處理大鼠 H9c2 心肌細(xì)胞。我們的結(jié)果表明,天麻素處理強(qiáng)烈抑制核因子-κB (NF-κB) 和絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 家族激活和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 、環(huán)氧合酶-2 (COX-2)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和白細(xì)胞介素-6 (IL-6) 表達(dá)的上調(diào)LPS 刺激的 H9c2 心肌細(xì)胞。同時(shí),天麻素以劑量依賴性方式明顯上調(diào)磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3-K)/Akt 信號(hào)傳導(dǎo)。然而,渥曼青霉素是一種特異性 PI3-K 抑制劑,阻斷了天麻素對(duì) LPS 刺激的 H9c2 心肌細(xì)胞的抑制作用。此外,PI3-K/Akt 抑制部分消除了天麻素對(duì)抑制劑 κB-α (IκB-α)、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 1/2 (ERK1/2)、c-Jun N 末端蛋白激酶 (JNK) 和 p38 絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK) 磷酸化的抑制作用,以及 NF-κB 的活性。結(jié)論:在這里,我們報(bào)道了天麻素激活 PI3-K/Akt 信號(hào),抑制該途徑逆轉(zhuǎn)了天麻素對(duì) H9c2 心肌細(xì)胞中 NF-κB 和 MAPKs 活化的抑制作用。
3,3'-亞氨基二丙腈 (IDPN) 是誘導(dǎo)神經(jīng)毒性的腈衍生物之一,可引起運(yùn)動(dòng)障礙綜合征和認(rèn)知障礙。天麻素被廣泛用于治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病,并被證明可以改善認(rèn)知功能。方法和結(jié)果:本研究旨在確定天麻素治療是否可以減輕 IDPN 誘導(dǎo)的被動(dòng)回避 (PA) 任務(wù)中記憶鞏固損害,并探討可能的神經(jīng)機(jī)制。我們的結(jié)果表明,天麻素 (200mg/kg) 的胃內(nèi)給藥逆轉(zhuǎn)了 IDPN 誘導(dǎo)的記憶鞏固損害,如 PA 任務(wù)中延長的保留潛伏期所示。此外,天麻素逆轉(zhuǎn)了 IDPN 誘導(dǎo)的血清素 (5-HT) 降低和血清素周轉(zhuǎn)率升高。天麻素治療阻止了 IDPN 治療大鼠海馬中 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (SERT) 的增加和血清素 1A (5-HT1A) 受體表達(dá)的降低。結(jié)論:這些結(jié)果表明,長期天麻素治療可能代表 IDPN 誘導(dǎo)的記憶障礙的新型藥理學(xué)策略,其保護(hù)作用是通過 5-羥色胺能系統(tǒng)正?;閷?dǎo)的。
疼痛性糖尿病神經(jīng)病變 (PDN) 是糖尿病的常見并發(fā)癥,對(duì)患者的生活質(zhì)量產(chǎn)生不利影響。越來越多的證據(jù)表明,PDN 與外周傷害性初級(jí)感覺神經(jīng)元的過度興奮有關(guān)。然而,PDN 背后的確切細(xì)胞機(jī)制仍然難以捉摸。這可能導(dǎo)致缺乏治療 PDN 的有效療法。酚葡糖苷天麻素是中草藥天麻藍(lán)的主要成分,自古以來就被廣泛用作抗驚厥藥、鎮(zhèn)靜劑和鎮(zhèn)痛劑。然而,其鎮(zhèn)痛作用背后的細(xì)胞機(jī)制尚不清楚。方法和結(jié)果:通過利用行為調(diào)查和電生理記錄的結(jié)合,本研究調(diào)查了天麻素在 STZ 誘導(dǎo)的 PDN 實(shí)驗(yàn)大鼠模型中的作用,并進(jìn)一步探索潛在的細(xì)胞機(jī)制。腹膜內(nèi)施用 Gastrodin 有效減輕了 STZ 注射誘導(dǎo)的機(jī)械性異常性痛和熱痛覺過敏。全細(xì)胞膜片鉗記錄是從完整背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 的傷害性、辣椒素敏感小直徑神經(jīng)元中獲得的。糖尿病大鼠的記錄顯示,GAS 的應(yīng)用大大消除了神經(jīng)元的異常過度興奮。為了確定哪些電流參與 Gastrodin 的抗傷害性作用,我們檢查了 Gastrodin 對(duì)糖尿病小 DRG 神經(jīng)元中瞬時(shí)鈉電流 (I(NaT)) 和鉀電流的影響。糖尿病導(dǎo)致 I(NaT) 顯著增強(qiáng)和鉀電流減少,尤其是鉀電流緩慢失活 (I(AS));這些影響以劑量依賴性方式被 GAS 完全逆轉(zhuǎn)。此外,STZ 誘導(dǎo)的 I(NaT) 和總鉀電流以及 I(AS) 電流的活化和失活動(dòng)力學(xué)的變化被 GAS 標(biāo)準(zhǔn)化。結(jié)論:本研究為 Gastrodin 治療慢性疼痛(包括 PDN)的外周鎮(zhèn)痛作用提供了明確的細(xì)胞基礎(chǔ)。
62499-27-8是天麻素的CAS號(hào),以下是對(duì)天麻素的詳細(xì)介紹:
中文名稱:天麻素
英文名稱:Gastrodin
中文別名:4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙、天麻苷
英文別名:4-Hydroxybenzyl alcohol 4-O-bata-D-glucoside;4-(hydroxymethyl)phenyl beta-D-glucopyranoside等
分子式:C13H18O7
分子量:286.2778(或286.28)
CAS號(hào):62499-27-8
密度:1.504g/cm3(或1.5±0.1g/cm3)
熔點(diǎn):154~157°C
沸點(diǎn):563.2°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):294.4°C
蒸汽壓:1.6E-13mmHg at 25°C(或0.0±1.6mmHg at 25°C)
折射率:1.638
外觀:白色晶體或白色至類白色粉末
溶解性:溶于水、甲醇、乙醇,不溶于正丁基仿和醚
天麻素具有較好的鎮(zhèn)靜和安眠作用,對(duì)神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛癥狀有緩解作用。
用于治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐等癥狀。
臨床治療椎一基底動(dòng)脈供血不足、前庭神經(jīng)元炎、眩暈癥等。
天麻素可用作抗驚厥藥,具有鎮(zhèn)靜、催眠作用,并能擴(kuò)張血管、改善心肌微循環(huán)。
適用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)性頭痛、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、眩暈癥等。
天麻素還可用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
天麻素應(yīng)密封、避光保存,建議儲(chǔ)存溫度為0~10°C或4°C冷藏。
為了防止產(chǎn)品含量降低,不宜暴露在空氣中,防潮、避光和抗氧化包裝。
高效液相色譜法(HPLC):使用特定的色譜柱和流動(dòng)相,通過檢測波長和柱溫等條件進(jìn)行測定。
其他方法:包括質(zhì)譜、光譜、物理常數(shù)測定、旋光測定、不揮發(fā)物測定、干燥失重測定、蒸發(fā)或灼燒殘?jiān)鼫y定、含量分析、元素分析以及滴定等方法。
綜上所述,62499-27-8(天麻素)是一種具有多種藥理藥效的化合物,在醫(yī)療和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲