BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共價(jià)抑制劑,有較高的口服利用度,同時(shí)具有 KRASG12C (OFF) 抑制劑特性和阻斷 KRAS G12C (ON) 信號(hào)的作用。BBO-8520 通過將 GTP 結(jié)合蛋白來抑制 KRASG12C (ON),從而抑制細(xì)胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻斷 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 狀態(tài)。
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