Doxycycline鹽酸強力霉素/多西環(huán)素（廣譜MMPs抑制劑）

• Tet-on/Tet-off效應(yīng)物/pcDNA3.1篩選抗生素

搜索關(guān)鍵詞：Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素；Tetracycline Hydrochloride 鹽酸四環(huán)素；廣譜抑菌抗生素 bacteriostatic antibiotics；MMPs Inhibitor 廣譜金屬基質(zhì)蛋白酶抑制劑；Tet-on/Tet-off調(diào)控系統(tǒng)；CAS：24390-14-5

基本描述：

鹽酸強力霉素（Doxycycline Hyclate，CAS NO：24390-14-5），一種半合成的四環(huán)素類抗生素，主要作用于引起呼吸道感染的細(xì)菌包括肺炎支原體（Mycoplasma pneumoniae）和流感嗜血桿菌（Haemophilus influenzae），以及某些對β-內(nèi)酰胺敏感的耐萬古霉素腸球菌（VRE）和耐糖肽抗生素的“超級細(xì)菌”的生長。強力霉素還具有抗原蟲性和驅(qū)蟲功能。

作用機制（bacteriostatic antibiotics）：作為四環(huán)霉素的衍生物，能夠穿透細(xì)胞膜與30S核糖體亞基結(jié)合，干擾tRNA/mRNA相互作用，最終抑制蛋白合成。強力霉素還具有抗原蟲性和驅(qū)蟲功能。

重要的生理作用：

• 廣譜抗生素，用作抗菌劑；
• 用做Tet-on/Tet-off系統(tǒng)的效應(yīng)物（preferable effector substance），調(diào)控基因表達(dá)；

• Tet誘導(dǎo)表達(dá)調(diào)控系統(tǒng)的基本原理

由誘導(dǎo)藥物（如Tet）改變調(diào)控蛋白的構(gòu)象，從而操控目標(biāo)蛋白的表達(dá)。起先的Tet誘導(dǎo)調(diào)控基因表達(dá)系統(tǒng)以大腸桿菌Tn10轉(zhuǎn)座子上的Tet抗性操縱子為基礎(chǔ)而建立。Tet阻遏蛋白（TetR）與Tet操縱基因（TetO）DNA序列特異親和。當(dāng)細(xì)胞內(nèi)無Tet存在，TetR與TetO結(jié)合，阻斷下游的抗性基因表達(dá)；而有Tet存在，其改變TetR的構(gòu)象，導(dǎo)致TetR與TetO分離，進(jìn)而引起抗性基因的抑制解除，抗性蛋白表達(dá)給予細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。

• 抑制型Tet-off調(diào)控系統(tǒng)

Tet-off基因調(diào)控表達(dá)系統(tǒng)由調(diào)節(jié)表達(dá)載體和反應(yīng)表達(dá)載體組成，前者由啟動子CMV啟動重組的Tet轉(zhuǎn)錄活化因子（tTA）；后者由Tet應(yīng)答元件（TRE），最小CMV啟動子和目的因子組成，目的基因位于TRE和最小CMV（PminCMV）下游。由于TRE為7次重復(fù)的TetO序列，PminCMV缺失增強子，因此當(dāng)tTA未結(jié)合到TRE時，目的基因不表達(dá)；當(dāng)tTA結(jié)合到TRE，PminCMV活化從而促使基因表達(dá)。

那么，當(dāng)細(xì)胞內(nèi)無Tet或衍生物強力霉素（Dox），tTA與TRE結(jié)合，打開基因表達(dá)；當(dāng)細(xì)胞內(nèi)有Tet或Dox，會改變tTA中的TetR構(gòu)象，導(dǎo)致tTA從TRE上脫落下來，導(dǎo)致TRE中的PminCMV回到非激活狀態(tài)，基因表達(dá)被關(guān)閉。

• 激活型Tet-on調(diào)控系統(tǒng)

Tet-on與Tet-off的區(qū)別在于其調(diào)節(jié)蛋白為反義Tet轉(zhuǎn)錄活化因子（rtTA），由反義TetR與VP16的轉(zhuǎn)錄活化區(qū)域融合而成。rTetR的表型與TetR相反。當(dāng)細(xì)胞中無Dox，不能結(jié)合TRE，導(dǎo)致基因表達(dá)關(guān)閉。而有Dox存在，其會結(jié)合在TRE上，導(dǎo)致基因表達(dá)開放。

• 鹽酸強力霉素（Doxycycline，Dox）的應(yīng)用濃度

Tet-off系統(tǒng)，有效工作濃度低至1-2ng/ml；

Tet-on系統(tǒng)，有效工作濃度低至80ng/ml；

Dox具有非常優(yōu)秀的藥物安全性，和研究透徹的藥物代謝特性比如良好的組織滲透性和低細(xì)胞毒性，使其為非常好的效應(yīng)物，適用于組織培養(yǎng)和體內(nèi)研究的大部分應(yīng)用。

• 用作MMPs的廣譜型抑制劑（broad-spectrum MMPs inhibitor）；

基于這一特性，呈現(xiàn)出這些生理功能：抑制膠原合成；抑制增殖和遷移；抑制萊姆病誘發(fā)的炎癥反應(yīng)；增強和促進(jìn)平滑肌細(xì)胞粘附作用；通過阻止纖溶酶原系統(tǒng)起到微血管保護(hù)作用。

• 用作篩選抗生素（selective antibiotic）；

用來篩選含pcDNA3.1抗性質(zhì)粒的293細(xì)胞系，有效工作濃度為2μg/ml。

文獻(xiàn)來源：Fu X, et al. 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells. J Biol Chem. 2001 Oct 19; 276(42):38378-87.

基本特性：

1. CAS NO：24390-14-5
2. 英文同義名：Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate

3. 中文同義名：多西環(huán)素單鹽酸半乙醇半水合物，多西環(huán)素鹽酸鹽半乙醇化物半水合物；鹽酸多西環(huán)素；鹽酸脫氧土霉素；

4. 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₈ ? HCl ? ½(H₂O) ? ½(C₂H₆O)

5）   分子量：512.94

6）   純度：>97%

7）   外觀：淺黃色至黃色結(jié)晶粉末

8）   含量：800-920 μg/mg（基于干重）

9）   溶解性：溶于水（50mg/ml，可能需要微熱以保證充分溶解）和甲醇，微溶于乙醇，不溶于氯仿。

產(chǎn)品訂購：更大包裝或產(chǎn)品技術(shù)問題，請來電/在線咨詢，電話：021-54736159 。網(wǎng)站：www.maokangbio.com。

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注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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