2,6-二甲基氯代乙酰苯胺可用作醫(yī)藥合成中間體,如制備雷諾嗪(ranolazine)中間體,雷諾嗪是美國Syntex研究和開發(fā)的一種新型的抗心絞痛藥物,2006通過FDA審查在美國上市,用于治療慢性心絞痛。它能通過改善心肌能量代謝在細(xì)胞水平提供心肌保護(hù)作用,同時對心率、血壓及血流動力學(xué)不產(chǎn)生影響,具有良好的應(yīng)用前景。具體如下反應(yīng):
在裝有機械攪拌的四口燒瓶中依次加入1-甲?;哙?00g,2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺866g,碳酸鉀908g,丙酮2500mL,25℃下攪拌8h,過濾,濾液濃縮干燥,加入二氯甲烷1500ml,去離子水1000ml,靜置分層,二氯甲烷層用5%的鹽酸500ml洗滌,合并水層,水層中加入5mol/L的氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至10,80℃下回流反應(yīng)8h,冷卻至室溫,二氯甲烷萃取,干燥、濃縮得到N-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺。
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