替諾拉非尼(PF-07284890)(化合物10)是一種口服活性BRAF激酶抑制劑,BRAFV600E/V600K的IC50分別為4.25和2.7 nM。替諾拉非尼證明了中樞神經(jīng)系統(tǒng)的滲透性,可用于研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)BRAF相關(guān)的惡性和良性腫瘤以及顱外惡性腫瘤[1]。
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