阿瑞匹坦是由美國 Merck & Co 開發(fā)的神經(jīng)激 肽 -1 受體拮抗劑,于 2003 年獲 FDA 批準(zhǔn)上市,用 于治療放化療引起的惡心、嘔吐;或者配合類固醇及5-HT3受體拮抗劑來預(yù)防及控制化療所引致的惡心及嘔吐。阿瑞匹坦具有全新的藥理作用機制,通過與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來阻滯P物質(zhì)的作用,對NK1受體具有選擇性和高親和力,能維持長時間的中樞活性,使急性和遲發(fā)性CINV的CR率有了明顯提高,尤其使遲發(fā)性CINV的控制有了新突破。
2011年美國臨床腫瘤學(xué)會(ASCO)《腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南》、2011年《多國癌癥支持治療學(xué)會(MASCC)/歐洲腫瘤學(xué)會(ESMO)止吐指南》和2012年《美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)(NCCN)止吐臨床實踐指南》等多個國外臨床指南均推薦采用阿瑞匹坦聯(lián)合地塞米松用于防治高度致吐風(fēng)險化療藥引起的遲發(fā)性CINV。通過藥理學(xué)研究證實阿瑞匹坦125 mg(單劑量) 達到的腦NK1受體占有率 ≥90%。與其他致吐神經(jīng)途徑不同,阿瑞匹坦能夠維持長時間的中樞活性,抑制與致吐性化療有關(guān)的急性和遲發(fā)性嘔吐,增加針對化療所致嘔吐的標(biāo)準(zhǔn)止吐治療的活性。作為一類作用機制全新的止吐藥物,阿瑞匹坦的上市意義深遠。
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