阿螺旋霉素鹽酸鹽|T6297|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:阿螺旋霉素鹽酸鹽	英文名稱:Alvespimycin hydrochloride
CAS:467214-21-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.94%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6297

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Alvespimycin hydrochloride
描述	Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) is a potent HSP90 inhibitor with IC50 of 62 nM. Phase 2.
細胞實驗	Cells are exposed to various concentrations of 17-DMAG for 24, or 48 hours. For the assessment of cytotoxicity, MTT reagent is then added, and plates are incubated for an additional 24 hours before spectrophotometric measurement. Apoptosis is determined by staining with annexin V-fluorescein isothiocyanate and propidium iodide (PI).(Only for Reference)
激酶實驗	Fluorescence polarization (FP)-based competition binding assay: This assay utilizes a boron difluoride dipyrromethene (BODIPY) labeled geldanamycin analogue (BODIPY-AG) as a probe and measured fluorescence polarization upon binding of the probe to a protein. Native human Hsp90 protein (α + β isoforms) is isolated from HeLa cells. BODIPY-AG solution is freshly prepared in FP assay buffer (20 mM HEPES-KOH, pH 7.3, 1.0 mM EDTA, 100 mM KCl, 5.0 mM MgCl2, 0.01% NP-40, 0.1 mg/mL fresh bovine γ-globulin (BGG), 1.0 mM fresh DTT, and protease inhibitor from stock solution in DMSO. Competition curves are obtained by mixing 10 μL each of a solution containing BODIPY-AG and Hsp90, and a serial dilution of 17-DMAG freshly prepared in FP assay buffer from stock solution in DMSO. Final concentrations are 10 nM BODIPY-AG, 40 or 60 nM Hsp90, varying concentration of 17-DMAG (0.10 nM-10 μM), and ≤0.25% DMSO in a 384-well microplate. After 3 hours incubation at 30 °C, fluorescence anisotropy (γEx = 485 nm, γEm = 535 nm) is measured on an EnVision 2100 multilabel plate reader. IC50 value of 17-DMAG is obtained from the competition curves.
體外活性	Alvespimycin相比17-AAG對人類Hsp90的活性約高出2倍，IC50分別為62 nM和119 nM。在過表達Hsp90客體蛋白Her2的SKBR3和SKOV3細胞中，Alvespimycin分別以EC50 8 nM和46 nM下調Her2表達，并分別以EC50 4 nM和14 nM誘導Hsp70表達，從而導致顯著細胞毒性。[1] 與vorinostat共用，Alvespimycin在培養(yǎng)的MCL細胞和原發(fā)性MCL細胞中協(xié)同誘導凋亡，通過顯著減少cyclin D1和CDK4的水平，以及c-Myc、c-RAF和Akt的水平，其效果比單獨使用任一化合物更為強大。[3] 與僅在慢性淋巴細胞性白血病(CLL)細胞中對IKKβ活躍的17-AAG相比，Alvespimycin有效地導致Hsp90客體蛋白的耗盡，從而減少NF-κB p50/p65 DNA結合、降低NF-κB目標基因的轉錄，并通過caspase依賴的方式誘導凋亡。通過靶向NF-κB家族，Alvespimycin選擇性地介導對CLL細胞的劑量和時間依賴的細胞毒性，但不影響對免疫監(jiān)視重要的正常T細胞或NK細胞。[5]
體內活性	Alvespimycin以5 mg/kg或25 mg/kg劑量，每周三次處理，顯著抑制TMK-1異種移植瘤的生長，主要通過顯著減少血管面積和增殖中的腫瘤細胞數量實現。[2] 一致地，通過抑制體內FAK信號傳導，每周三次以25 mg/kg劑量的Alvespimycin處理顯著抑制了ME180和SiHa異種移植瘤在小鼠中的生長和轉移。[4] 在TCL1-SCID移植小鼠模型中，連續(xù)16天以10 mg/kg劑量給予Alvespimycin顯著減少白細胞計數，并延長存活時間。[5]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 6.5 mg/mL (10 mM) DMSO : 19.6 mg/mL (30 mM)
關鍵字	KOS 1022 \| inhibit \| Inhibitor \| 17-DMAG \| HSP \| NSC-707545 \| Alvespimycin \| 17-DMAG Hydrochloride \| Alvespimycin hydrochloride \| Alvespimycin Hydrochloride \| Apoptosis \| Heat shock proteins \| KOS1022 \| BMS826476 \| BMS-826476 \| NSC707545
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相關庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 大環(huán)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：阿螺旋霉素鹽酸鹽|||NSC 707545|||KOS-1022|||BMS 826476|||Alvespimycin (17-DMAG) HCl|||17-DMAG hydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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