甲磺酸馬賽替尼|T8544|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:甲磺酸馬賽替尼	英文名稱:Masitinib mesylate
CAS:1048007-93-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產品類別: 抑制劑
貨號: T8544

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Masitinib mesylate
描述	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is a selective and orally bioavailable c-Kit inhibitor (IC50 of 200 nM,540/800 nM,510 nM for human recombinant c-Kit;PDGFRα/β;LynB,respectively).
體外活性	In vitro, masitinib had greater activity and selectivity against KIT than imatinib, inhibiting recombinant human wild-type KIT with an half inhibitory concentration (IC50) of 200±40 nM and blocking stem cell factor-induced proliferation and KIT tyrosine phosphorylation with an IC50?of 150±80 nM in Ba/F3 cells expressing human or mouse wild-type KIT. Masitinib also potently inhibited recombinant PDGFR and the intracellular kinase Lyn, and to a lesser extent, fibroblast growth factor receptor 3. In contrast, masitinib demonstrated weak inhibition of ABL and c-Fms and was inactive against a variety of other tyrosine and serine/threonine kinases. This highly selective nature of masitinib suggests that it will exhibit a better safety profile than other tyrosine kinase inhibitors; indeed, masitinib-induced cardiotoxicity or genotoxicity has not been observed in animal studies. Molecular modelling and kinetic analysis suggest a different mode of binding than imatinib, and masitinib more strongly inhibited degranulation, cytokine production, and bone marrow mast cell migration than imatinib. Furthermore, masitinib potently inhibited human and murine KIT with activating mutations in the juxtamembrane domain.?In vivo, masitinib blocked tumour growth in mice with subcutaneous grafts of Ba/F3 cells expressing a juxtamembrane KIT mutant[1].
體內活性	Masitinib (12.5 mg/kg/d, p.o.) increases overall TTP (time-to-tumor progression) compared with placebo in dogs[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (84.07 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	SCFR \| PDGFR \| c-Kit \| Apoptosis \| AB 1010 \| AB 1010 Mesylate \| Src \| CD117 \| Masitinib \| Platelet-derived growth factor receptor \| AB1010 \| FGFR \| Masitinib mesylate \| Masitinib Mesylate \| AB-1010 \| Inhibitor \| AB1010 Mesylate \| Fibroblast growth factor receptor \| inhibit \| AB-1010 Mesylate
相關產品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| Ferulic Acid \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：馬賽替尼|||甲磺酸馬賽替尼|||AB-1010 mesylate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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