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化合物 AS604850,AS-604850

化合物 AS604850|T6394|TargetMol

價格 108 278 437
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AS604850英文名稱:AS-604850
CAS:648449-76-7品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.84%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6394
2024-12-12 化合物 AS604850 AS-604850 1mg/108RMB;5mg/278RMB;10mg/437RMB 108 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.84% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱AS-604850
描述AS-604850 is a specific and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor (IC50: 250 nM), 18-fold more selective for PI3Kγ than PI3Kα, and over 80-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kδ/β.
細胞實驗Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.(Only for Reference)
激酶實驗In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
體外活性AS-604850是一種與ATP競爭的PI3Kγ抑制劑,其Ki值為0.18μM。該化合物是PI3Kγ的同型選擇性抑制劑,對PI3Kδ和β具有超過30倍的選擇性,對PI3Kα則具有18倍的選擇性。(PI3Kα: IC50 = 4.5μM, PI3Kγ和β: IC50 > 20μM)AS-604850能夠抑制RAW264小鼠巨噬細胞中C5a介導的PKB磷酸化,其IC50為10μM。此外,AS-604850以濃度依賴性方式阻斷Pik3cg+/+單核細胞中MCP-1介導的趨化作用,IC50為21mM,但不影響Pik3cg-/-細胞的趨化作用,表明AS-604850通過PI3Kγ發(fā)揮作用。[1] AS-604850減少了大鼠肝細胞中甘膽酸誘導的Akt磷酸化和凋亡。此外,AS-604850減輕了HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp細胞中膽鹽誘導的凋亡。[2] AS604850能夠濃度依賴地抑制EoL-1細胞和血嗜酸性粒細胞對血小板激活因子(PAF)的趨化反應。[3]
體內(nèi)活性AS-604850通過口服給藥,在ED50為42.4 mg/kg的條件下,能有效降低RANTES引起的腹膜中性粒細胞的招募。在硫代乙酸鹽引起的腹膜炎模型中,10 mg/kg劑量的AS-604850能使中性粒細胞招募減少31%。[1]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 5 mg/mL (17.53 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
關鍵字PI3K | AS 604850 | AS604850 | Phosphoinositide 3-kinase | Inhibitor | inhibit | AS-604850
相關產(chǎn)品(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine | Quercetin Dihydrate | Apilimod | RLY-2608 | Bimiralisib | GDC0084 | Myricetin | 3-Methyladenine | Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride | Isoprenaline hydrochloride | Erucic acid | Sapanisertib
相關庫抑制劑庫 | 抗乳腺癌化合物庫 | 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗癌細胞代謝庫 | 激酶抑制劑庫 | 含氟化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | 抗氧化化合物庫
關鍵字: 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二惡茂-5-基)亞甲基]噻唑烷-2,4-二酮|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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