化合物 KIN-8194|T86782|TargetMol

價格	詢價
包裝	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 KIN-8194	英文名稱:KIN-8194
CAS:330786-01-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T86782

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KIN-8194
描述	KIN-8194 is a dual inhibitor of HCK and BTK, effective when administered orally, displaying IC 50 values of 0.915 nM for HCK and <0.495 nM for BTK. It inhibits growth and disrupts integrin-mediated adhesion in BTKi-resistant mantle cell lymphoma (MCL). Additionally, KIN-8194 has shown efficacy in overcoming ibrutinib resistance, enhancing survival in TMD-8 ABC DLBCL xenografted mice [1] [2].
體外活性	KIN-8194 (0-1 μM, 7 天) 抑制 MCL 細(xì)胞系 (Maver-1、JeKo-1、Mino、Rec-1 和 Granta-519) 和原代細(xì)胞的生長，并通過抑制 HCK 減少其增殖 [1]。KIN-8194 (100 nM, 6 h) 以 HCK 依賴性方式抑制 Maver-1 和 Granta-519 細(xì)胞中的 AKT-S6 信號通路 [1]。此外，KIN-8194 (0-1 μM, 30 min) 以 HCK 依賴性方式抑制 MCL 細(xì)胞 (JeKo-1 和 Granta-519) 與纖連蛋白或基質(zhì)細(xì)胞的粘附 [1]。
體內(nèi)活性	化合物 KIN-8194 在劑量范圍為12.5-50 mg/kg時，通過口服單次給藥在 MYD88 突變的 TMD-8 ABC DLBCL 異種移植小鼠模型中展示了對 pHCK 和 pBTK 的劑量依賴性抑制作用< br/> 另一方面，以50 mg/kg的劑量每日口服 KIN-8194 持續(xù)六周，能有效抑制同一小鼠模型中的腫瘤生長。同時，每日口服30 mg/kg KIN-8194 聯(lián)合 Venetoclax 為期22天，能有效延長ibrutinib耐藥的 BTK Cys481Ser TMD-8 細(xì)胞異種移植小鼠的中位生存時間。< sup>[2][2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： KIN-8194|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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