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化合物 1 nM-PP1,1-NM-PP1

化合物 1 nM-PP1|T2153|TargetMol

價格 312 459 733
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 1 nM-PP1英文名稱:1-NM-PP1
CAS:221244-14-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.2%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2153
2024-12-12 化合物 1 nM-PP1 1-NM-PP1 1mg/312RMB;2mg/459RMB;5mg/733RMB 312 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.2% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱1-NM-PP1
描述1-NM-PP1 (PP1 Analog II) is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent and selective inhibitor of mutant kinases over their wild-type progenitors.
細胞實驗1-NM-PP1 (1-NMPP1) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Wild-type or Cdk7as/as HCT116 cells are synchronized by incubation in serum-free medium for 48 h and released into medium containing 10% fetal calf serum. Synchronization with thymidine or nocodazole, and analysis of cell-cycle distribution by flow cytometry, are performed. Cell viability is measured by MTT assay[1].
激酶實驗Immunoblotting and immunoprecipitation, and kinase assays of immune complexes, are carried out. To measure Cdk1/cyclin B assembly, extracts (200 μg total protein) from cells in mitosis or G2 are pre-incubated with 2 μM 1-NM-PP1 or DMSO, then added 500 ng purified cyclin B1, amino-terminally tagged with hexahistidine and the Myc epitope, and an ATP-regenerating system. Where indicated, incubations are supplemented with 400 ng purified Csk1 or 600 ng wild-type or analog-sensitive, T-loop-phosphorylated Cdk7/cyclin H/Mat1 complex. After 90 min at room temperature, Myc-cyclin B and associated proteins are immunoprecipitated with anti-Myc antibodies and immune complexes are subjected to immunoblotting, with anti-Myc and anti-Cdk1 antibodies, and tested for histone H1 kinase activity[1].
體外活性Cdk7蛋白從Cdk7as/as或Cdk7+/+細胞中免疫共沉淀后,其對含有Pol II CTD融合蛋白(GST-CTD)和人類Cdk2的激酶活性進行了檢測。從突變體細胞中回收的 Cdk7會被1-NM-PP1(1-NMPP1)抑制,IC50約為50 nM。野生型Cdk7被Cdk7as/as替換后,也使HCT116細胞的生長對1-NM-PP1敏感。在沒有1-NM-PP1的情況下,野生型和Cdk7as/as細胞的種群加倍時間分別約為17.9小時和20.2小時,異步培養(yǎng)下細胞周期分布類似,表明F91g突變本身對Cdk7功能的損害最小。然而,同源純合的Cdk7as/as細胞對1-NM-PP1敏感,通過細胞活力(MTT)測定顯示,經(jīng)過96小時1-NM-PP1處理后,IC50約為100 nM。相比之下,野生型HCT116細胞對10 μM 1-NM-PP1具有抵抗力。10 μM 1-NM-PP1的添加通過突變體而非野生型細胞延緩了G1/S過渡。當1-NM-PP1與血清同時添加到Cdk7as/as細胞中時,在接下來的15小時內(nèi)阻止了任何進入S期的進展。24小時后,有證據(jù)表明,一部分Cdk7as/as細胞從血清饑餓直接釋放到含有1-NM-PP1的培養(yǎng)基中,進入S期,而另一部分仍停留在G1期。在血清添加3小時或6小時后添加1-NM-PP1,分別將S期入口延遲約7小時或約3小時。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (135.78 mM)
關鍵字inhibit | Inhibitor | 1-NM-PP-1 | Src | 1NMPP1 | 1-NM-PP1 | 1 NM PP1
相關產(chǎn)品Sodium Oxamate | Camostat mesylate | Ribociclib | CASIN | FOY 251 | Benzamidine hydrochloride | Nintedanib | Palbociclib | Dinaciclib | Ibrutinib | Abemaciclib | Nafamostat mesylate
相關庫抑制劑庫 | 血管生成庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗癌細胞代謝庫 | 抗胰腺癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 細胞重編程化合物庫
關鍵字: PP1 Analog II|||1 nM-PP1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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