化合物 A2AR-antagonist-1|T72626|TargetMol

價格	￥10600	￥17500	￥13800
包裝	25mg	100mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 A2AR-antagonist-1	英文名稱:A2AR-antagonist-1
CAS:2922920-71-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T72626

Product Introduction

Bioactivity

Name	A2AR-antagonist-1
Description	A2AR-antagonist-1 (compound 38), an orally active adenosine A2A receptor antagonist with an IC50 value of 29 nM, demonstrates anti-tumor properties and stability in mouse liver microsomes (t1/2 = 86.1 min). Additionally, it activates T cells by inhibiting immunosuppressive molecules (LAG-3 and TIM-3) and promoting expression of effector molecules (GZMB, IFNG, and IL-2) [1].
In vitro	A2AR-antagonist-1（0.001-10 μM；30分鐘）可減少HEK293-A2AR細(xì)胞中由NECA引起的ERK磷酸化水平[1]。在0.1-10 μM濃度和5小時作用下，它能夠抑制NECA誘導(dǎo)的免疫分子表達(dá)，并在Jurkat T細(xì)胞中促進效應(yīng)分子的表達(dá)[1]。此外，A2AR-antagonist-1在0.1-10 μM濃度和48小時作用期間，能夠修復(fù)OT-I小鼠脾細(xì)胞（OT-I CTL）對MC38-OVA細(xì)胞的細(xì)胞毒性功能損傷，并增強T細(xì)胞在體外的活化與效應(yīng)功能[1]。
In vivo	A2AR-antagonist-1（100 mg/kg；口服；每天一次，連續(xù)23天）在攜帶結(jié)腸癌MC38細(xì)胞的C57BL/6小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤效果[1]。藥代動力學(xué)分析表明，通過靜脈（i.v.）給藥（2 mg/kg）得到的藥物濃度最大值（Cmax）為2584 ng/mL，從零時刻至最后一次測定時間點的曲線下面積（AUC0-last）為5577 ng·h/mL，從零時刻至無窮時的曲線下面積（AUC0-t）為5565 ng·h/mL，半衰期（t1/2）為0.93小時。而口服（p.o.）給藥（10 mg/kg）得到的Cmax為8823 ng/mL，AUC0-last為24008 ng·h/mL，AUC0-t為24003 ng·h/mL，t1/2為2.35小時，生物利用度（F%）為86.1。
Storage	Shipping with blue ice.
Inhibitors Related	Inosine \| Istradefylline \| Adenosine antagonist-1 \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Aminophylline \| Theophylline monohydrate \| Diphylline \| Doxofylline

關(guān)鍵字： A2AR-antagonist-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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