化合物 BX471 hydrochloride,BX471 hydrochloride

化合物 BX471 hydrochloride|T14845|TargetMol

價格	￥497
包裝	2mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 BX471 hydrochloride	英文名稱:BX471 hydrochloride
CAS:288262-96-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T14845

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BX471 hydrochloride
描述	BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki: 1 nM for human CCR1). It shows 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5, and CXCR4.
體外活性	BX471 is a potent functional antagonist based on its ability to inhibit a number of CCR1-mediated effects including Ca2+ mobilization, increase in extracellular acidification rate, CD11b expression, and leukocyte migration and it is also able to displace 125I-MIP-1α/CCL3 binding to mouse CCR1 in a concentration-dependent manner (Ki: 215 nM). BX471 demonstrates a greater than 10,000-fold selectivity for CCR1 compared with 28 G-protein-coupled receptors [1]. BX471 also inhibits the RANTES-mediated adhesion of T lymphocytes to activated endothelium [4]. BX471 (0.1-10 μM) shows dose-dependent inhibition of RANTES-mediated and shear-resistant adhesion on IL-1β-activated microvascular endothelium in shear flow in isolated blood monocytes. Increasing concentrations of BX471 inhibits the Ca2+ transients induced by MIP-1α/CCL3 in both human and mouse CCR1 (IC50s: 5.8 nM and 198 nM) [2].
體內活性	BX471 has a borderline significant effect on the number of CCR5-positive CD8 cells in the peripheral blood. BX471 reduces the amount of FSP1-positive cells by 65% in UUO kidneys as compared with vehicle control [2]. BX471 (4 mg/kg, p.o. or i.v.) is orally active with a bioavailability of 60% in dogs. Furthermore, BX471 effectively reduces disease in a rat experimental allergic encephalomyelitis model of multiple sclerosis [1]. BX471 (20 mg/kg, s.c.) reaches peak plasma levels of 9 μM by around 30 minutes, and this rapidly declines to approximately 0.4 μM after 2 hours. From 4 to 8 hours the drug plasma levels drop to 0.1 μM or lower. Mice treated with 20 mg/kg of BX471 for 10 days shows a reduction of interstitial CD45 positive leukocytes of approximately 55%. Pretreatment with BX471 reduces macrophage and neutrophil accumulation in the kidney after ischemia-reperfusion injury [3].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 150 mg/mL (318.23 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	ZK 811752 Hydrochloride \| BX471 Hydrochloride \| ZK811752 Hydrochloride \| BX 471 Hydrochloride \| ZK-811752 Hydrochloride \| BX-471 hydrochloride \| BX-471 Hydrochloride \| BX471 hydrochloride

關鍵字： ZK-811752 hydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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