化合物 EPZ005687|T1905|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 EPZ005687	英文名稱:EPZ005687
CAS:1396772-26-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產品類別: 抑制劑
貨號: T1905

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EPZ005687
描述	EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2.
細胞實驗	Plating densities are determined for each cell line on the basis of linear log-phase growth. Cells are counted and split back to the original plating density in fresh medium with EPZ005687 on days 4 and 7.(Only for Reference)
激酶實驗	Biochemical Enzyme Assays: Compound is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM ) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3 H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction (both substrates are present in the final reaction mixture at their respective Km values, an assay format referred to as ‘‘balanced conditions''. The final concentrations of substrates and methylation state of the substrate peptide are indicated for each enzyme Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, Then transferred to a 384-well flashplate and washed after 30 min.
體外活性	EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,并且不會破壞PRC2亞基之間的蛋白質 - 蛋白質相互作用。EPZ005687顯示對PRC2酶活性的濃度依賴性抑制,其IC 50值為54 nM。EPZ005687減少各種淋巴瘤細胞中的H3K27甲基化。它在雜合Tyr641或Ala677突變細胞中顯示強烈的細胞殺傷作用,對野生型細胞的增殖影響最小。在Tyr641突變型淋巴瘤細胞系中,EPZ005687可導致已知EZH2靶基因的脫抑制,并影響由EZH2 Tyr641突變體特異性抑制的基因。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.4 mg/mL (10 mM)
關鍵字	Inhibitor \| EPZ-005687 \| Histone Methyltransferase \| EPZ 005687 \| inhibit \| EPZ005687
相關產品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| Tazemetostat \| iso-Azalansta \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| MAK-683 hydrochloride \| Piribedil
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 干細胞分化化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關鍵字： EPZ005687|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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