化合物 AMG-3969|TQ0055|TargetMol

價(jià)格	￥993	￥2320	￥3290
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AMG-3969	英文名稱:AMG-3969
CAS:1361224-53-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.65%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0055

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AMG-3969
描述	AMG-3969 is an effective glucokinase-glucokinase regulatory protein interaction (GK-GKRP) disruptor (IC50: 4 nM).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Diabetic db/db mice are used in the study. At 8:00 AM, mice are bled via retro-orbital sinus puncture and blood glucose values are determined and used to randomize the animals in which their averages are similar, and only mice with blood glucose ranges between 300 and 500 mg/dL are included. Vehicle (2% hydroxypropyl methylcellulose, 1% Tween 80, pH 2.2 adjusted with MSA) or AMG-3969 (10, 30, 100 mg/kg) are gavaged at 9:00 AM. Blood glucose is measured at 4, 6, or 8 h posttreatment. At each time point, a 15 μL sample of whole blood is analyzed for drug exposure [1].
體外活性	AMG-3969在細(xì)胞活性方面表現(xiàn)出強(qiáng)效(細(xì)胞外半數(shù)有效濃度EC50為0.202 μM；半數(shù)抑制濃度IC50為4 nM)[1,2]。在體外（分離的肝細(xì)胞中），AMG-3969有效地逆轉(zhuǎn)了GKRP對(duì)GK活性的抑制作用，并促進(jìn)GK的轉(zhuǎn)位[3]。
體內(nèi)活性	AMG-3969 (100 mg/kg) 在血糖降低方面顯示顯著效果，特別是在8小時(shí)時(shí)點(diǎn)觀察到強(qiáng)大的療效（降低56%）[1]。在多種糖尿病嚙齒動(dòng)物模型中，AMG-3969能夠?qū)⒀撬秸；?。AMG-3969在大鼠體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）屬性（75%），并在db/db小鼠中以劑量依賴的方式顯著降低血糖水平[2]。AMG-3969在三種糖尿病模型中展現(xiàn)出劑量依賴的療效，包括飲食誘導(dǎo)的肥胖（DIO）、ob/ob和db/db小鼠；然而，AMG-3969對(duì)于正常血糖的C57BL/6（B6）小鼠降血糖無效。AMG-3969在促進(jìn)碳水化合物基質(zhì)方面高度有效。通過觀察到的呼吸交換比率增加，AMG-3969在單劑量后的次夜及次日引發(fā)碳水化合物氧化的持續(xù)變化[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (191.40 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Hexokinase IV \| Hexokinase D \| Glucokinase \| AMG-3969 \| AMG3969 \| AMG 3969
相關(guān)產(chǎn)品	PFK-015 \| Oxfendazole \| PFKFB3-IN-2 \| AZ PFKFB3 26 \| AMG-1694 \| Dorzagliatin \| Globalagliatin \| ARRY-403 \| 3PO \| PFK-158 \| ML251 \| PF-04937319
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 糖代謝化合物庫(kù) \| 糖酵解化合物庫(kù) \| 共價(jià)抑制劑庫(kù) \| PPI抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： AMG-3969|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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