化合物 KW2478|T6558|TargetMol

價(jià)格	￥511	￥769	￥1230
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 KW2478	英文名稱:KW-2478
CAS:819812-04-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.52%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6558

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KW-2478
描述	KW-2478 is a non-ansamycin HSP90 inhibitor with IC50 of 3.8 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of KW-2478, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with KW-2478. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Hsp90 Binding Assay: Human Hsp90α solution (0.5 μg/mL) is fixed on 96-well plates, followed by blocking with TBS containing 1% bovine serum albumin. KW-2478 solutions is added to the wells, and bRD is added to a concentration of 0.1 μmol/L. After removal of solution, poly-HRP streptavidin solution dilutes with poly-HRP dilution buffer is added to the wells. After removal of solution, equal volumes of TMB peroxidase substrate and peroxidase solution B are added to the wells. To stop the HRP reaction, 2 mol/L H2SO4 are added, followed by measurement of absorbance at 450 nm using a microplate spectrophotometer.
體外活性	KW-2478 通過(guò)IC50為3.8 nM來(lái)抑制bRD與Hsp90α的結(jié)合。該化合物能降解Hsp90的客體蛋白，包括FGFR3、IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478減少磷酸化Erk1/2的水平，并通過(guò)PARP的裂解觸發(fā)U266細(xì)胞中的凋亡，PARP是caspase-3的底物。KW-2478抑制細(xì)胞增殖活動(dòng)存在時(shí)間依賴性，連續(xù)暴露至少12小時(shí)是必要的以發(fā)揮強(qiáng)大的抗腫瘤活性。KW-2478降低IgH位點(diǎn)的易位產(chǎn)物，并主要通過(guò)抑制Cdk9的功能來(lái)抑制c-Maf和cyclin D1基因的轉(zhuǎn)錄。文獻(xiàn)[1]顯示，KW-2478對(duì)各種細(xì)胞系具有強(qiáng)大且廣泛的生長(zhǎng)抑制活性，對(duì)B細(xì)胞性淋巴瘤、套細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系的癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制，EC50分別為101-252 nM、81.4-91.4 nM和120-622 nM。KW-2478還對(duì)原發(fā)性CLL和NHL細(xì)胞顯示出強(qiáng)大的生長(zhǎng)抑制活性，EC50分別為40-170 nM和200-400 nM。文獻(xiàn)[2]。
體內(nèi)活性	KW-2478在劑量達(dá)到或超過(guò)100 mg/kg時(shí)，通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤中客體蛋白的降解，抑制NCI-H929 s.c.接種模型中的腫瘤生長(zhǎng)。同樣劑量下，KW-2478亦能降低OPM-2/GFP i.v.接種小鼠模型中的血清M蛋白水平和骨髓中的多發(fā)性骨髓瘤（MM）腫瘤負(fù)荷。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 106 mg/mL (184.5 mM) Ethanol : 3 mg/mL (5.22 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Heat shock proteins \| KW-2478 \| KW 2478 \| Inhibitor \| HSP
相關(guān)產(chǎn)品	SNX2112 \| Teprenone \| SNX0723 \| Gedunin \| Tamoxifen Citrate \| Rifabutin \| Paeoniflorin \| Tamoxifen \| Ethoxyquin \| Ganetespib \| DN401 \| KRIBB11
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 細(xì)胞骨架化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： KW2478|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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