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抑制劑
微生物學(xué)(Microbiology)
Integrase 抑制劑
度魯特韋
度魯特韋
度魯特韋|T6198|TargetMol
價(jià)格
¥
386
¥
558
¥
913
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
度魯特韋
英文名稱:
Dolutegravir
CAS:
1051375-16-6
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國(guó)
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.08%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號(hào):
T6198
2024-12-02
度魯特韋
Dolutegravir
1mg/386RMB;2mg/558RMB;5mg/913RMB
386
TargetMol
美國(guó)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.08%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Dolutegravir
描述
Dolutegravir (GSK1349572) (IC50=2.7 nM), a two-metal-binding HIV integrase inhibitor, exhibits medium activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q148H.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
MT-4 cells growing exponentially at a density of 500000 or 600000 /mL are infected with HIV-1 strain IIIB at a viral multiplicity of infection of 0.001 or a 50% tissue culture infective dose of 4 to 10. The cells are then aliquoted to 96-well plates in the presence of varying concentrations of S/GSK1349572. After incubation for 4 or 5 days, antiviral activity is determined by a cell viability assay that either measured bioluminescence with a CellTiter-Glo luminescent reagent or measured absorbance at 560 and 690 nm using the yellow tetrazolium MTT reagent [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)
In vitro strand transfer assay: The inhibitory potencies of S/GSK1349572 and other INIs are measured in a strand transfer assay using recombinant HIV integrase. A complex of integrase and biotinylated preprocessed donor DNA-streptavidin-coated Acintillation proximity assay (SPA) beads is formed by incubating 2 μM purified recombinant integrase with 0.66 μM biotinylated donor DNA-4 mg/mL streptavidin-coated SPA beads in 25 mM sodium morpholinepropanesulfonic acid (MOPS) (pH 7.2), 23 mM NaCl, and 10 mM MgCl2 for 5 minutes at 37 °C. These beads are spun down and preincubated with diluted INIs for 60 minutes at 37 °C. Then a 3H-labeled target DNA substrate is added to give a final concentration of 7 nM substrate, and the strand transfer reaction mixture is incubated at 37 °C for 25 to 45 minutes, which allows for a linear increase in the strand transfer of donor DNA to radiolabeled target DNA. The signal is read using a Wallac MicroBeta scintillation plate reader.
體外活性
S/GSK1349572對(duì)9種來自未接觸過整合酶抑制劑的HIV-2感染患者的臨床分離株顯示出強(qiáng)大的抑制效果,EC50值介于0.2 nM至1.4 nM之間。[1] 體外實(shí)驗(yàn)中,S/GSK1349572對(duì)重組HIV-1整合酶催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的抑制作用表現(xiàn)出IC50值為2.7 nM。此外,S/GSK1349572在以自滅性PHIV慢病毒載體感染的細(xì)胞中,如外周血單核細(xì)胞(PBMCs)、MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞,對(duì)HIV復(fù)制的抑制作用表現(xiàn)出EC50值分別為0.51 nM、0.71 nM和2.2 nM。[2] 體外實(shí)驗(yàn)中,S/GSK1349572對(duì)5種不同的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑抵抗性或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑抵抗性病毒展現(xiàn)出強(qiáng)大的活性,EC50值介于1.3 nM至2.1 nM之間。與對(duì)野生型病毒的作用類似,S/GSK1349572對(duì)兩種蛋白酶抑制劑抵抗病毒也顯示出等同的活性,EC50值分別為0.36 nM和0.37 nM。[2]
體內(nèi)活性
通過單次靜脈注射(IV)給藥后,Dolutegravir在大鼠(0.23 mL/min/kg)和猴子(2.12 mL/min/kg)體內(nèi)的血漿清除率低。大鼠和猴子的半衰期相似,約為6小時(shí),而恒定狀態(tài)的分布體積(VSS)低。經(jīng)口服給藥,Dolutegravir在空腹?fàn)顟B(tài)下的雄性大鼠和單只猴子體內(nèi)迅速吸收,口服生物利用度高(分別為75.6%和87.0%)。Dolutegravir的暴露水平(Cmax和AUC)隨著給予未進(jìn)食大鼠至多250 mg/kg以及未進(jìn)食猴子至多50 mg/kg的懸浮液劑量的增加而提高,盡管增加幅度不成比例[3]。
存儲(chǔ)條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 65 mg/mL (154.99 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字
GSK 1349572 | HIV Integrase | GSK-1349572 | HIV | inhibit | S/GSK-1349572 | Dolutegravir | S/GSK 1349572 | Human immunodeficiency virus | Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品
Tenofovir | Valproic Acid | Chloroquine phosphate | Emtricitabine | Dolutegravir intermediate-1 | Lamivudine | 5-Fluorouracil | Decanedioic acid | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Kaempferol | Dimethyl fumarate
相關(guān)庫
抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 肝臟毒性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | 抗COVID-19化合物庫 | 抗病毒庫 | FDA 上市藥物庫 | 臨床期小分子藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫
關(guān)鍵字:
多替拉韋|||度魯特韋|||S/GSK1349572|||GSK1349572|TargetMol
公司簡(jiǎn)介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊(cè)資本
589.8595萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年?duì)I業(yè)額
¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)
中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營(yíng)模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP
1年
公司成立:
12年
注冊(cè)資本:
589.8595萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品:
抑制劑&激動(dòng)劑,天然產(chǎn)物,重組蛋白,化合物庫,技術(shù)服務(wù)
公司地址:
上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
進(jìn)入店鋪
詢盤
店內(nèi)推薦
化合物 Nirtetralin|T33679|TargetMol
¥19500
NEO, K. pneumoniae, 重組蛋白|TMPJ-00726|TargetMol
¥17400
Beta-Actin, Human, 重組蛋白 (His)|TMPJ-01036|TargetMol
¥17400
度魯特韋|T6198|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)
更多
產(chǎn)品名稱
價(jià)格
公司名稱
報(bào)價(jià)日期
度魯特韋
詢價(jià)
VIP
5年
武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
2024-12-24
多替拉韋雜質(zhì)1
詢價(jià)
VIP
5年
深圳菲斯生物科技有限公司
2024-12-24
度魯特韋
¥99
VIP
8年
上海瀚香生物科技有限公司
2024-12-24
1051375-16-6;度魯特韋;德羅格韋
詢價(jià)
VIP
3年
普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司
2024-12-24
度魯特韋-信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑-精品化學(xué)試劑
¥25000
VIP
9年
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/div>
2024-12-24
度魯特韋
詢價(jià)
VIP
11年
深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司
2024-12-24
度魯特韋
詢價(jià)
VIP
7年
河南開研生物科技有限公司
2024-12-24
CATO_度魯特韋_1051375-16-6_95%
詢價(jià)
VIP
1年
廣州佳途科技股份有限公司
2024-12-24
度魯特韋游離酸
詢價(jià)
VIP
9年
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
度魯特韋
詢價(jià)
VIP
6年
武漢裕清嘉衡藥業(yè)有限公司
2024-12-24
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格,并非原價(jià),該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格,請(qǐng)咨詢商家,以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的
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TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
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