化合物 Tie2 kinase inhibitor,Tie2 kinase inhibitor 1

化合物 Tie2 kinase inhibitor|T6335|TargetMol

價(jià)格	￥552	￥1720	￥2570
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Tie2 kinase inhibitor	英文名稱:Tie2 kinase inhibitor 1
CAS:948557-43-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6335

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tie2 kinase inhibitor 1
描述	Tie2 kinase inhibitor 1 (Tie2 kinase inhibitor), an optimized compound of SB-203580, is selective to Tie2 with IC50 of 0.25 μM, which is 200-fold more effective than p38.
激酶實(shí)驗(yàn)	Enzymatic HDAC activity assays: 40 μL enzyme buffer (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol) containing HDAC1, 3, 6 or 8 activity, 29 μL enzyme buffer and 1 μL resminostat at different concentrations are added to a 96-well microtitre plate and the reaction started by the addition of 30μL substrate peptide Ac-NH-GGK(Ac)-AMC (HDAC1, 3 and 6 assays, final concentrations 6 μM for HDAC1, 10 μM for HDAC6 and 25 μM for HDAC3/DAD) or Ac-RHK(Ac)K(Ac)-AMC (HDAC8 assay, final concentration 50 μM). After incubation for 3 hours (HDAC1, HDAC6, HDAC8) or 2 hours (HDAC3) at 30°C, the reaction is terminated by the addition of 25 μL stop solution (50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/mL trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]). After incubation at room temperature for further 40 min, fluorescence is measured using a multilabel counter (extinction 355 nm, emission 460 nm) for quantification of AMC generated by tryptic cleavage of the deacetylated peptide. For the calculation of the IC50, the fluorescence in wells without test compound (1% DMSO, negative control) is set as 100% enzymatic activity and the fluorescence in wells with 2 μM TSA (positive control) is set at 0% enzymatic activity (background fluorescence substracted).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	In MOPC-315 plasmacytoma xenograft model, Tie2 kinase inhibitor 1(≤50 mg), which is dissolved in 5% EtOH+5%cremophor+90% water, is injected intraperitoneally.
體外活性	在HEL細(xì)胞中，Tie2激酶抑制劑（IC50=232 nM）展現(xiàn)出中等的細(xì)胞活性。Tie2 kinase inhibitor 1對(duì)Tie2酪氨酸激酶1具有中等的抑制效果。Tie2 kinase inhibitor 1對(duì)Tie2的特異性很高，并且對(duì)VEGFR2、VEGFR3和PDGFR1β的特異性>10倍。
體內(nèi)活性	在Matrigel小鼠血管生成模型中，Tie2 kinase inhibitor 1能夠減少血管生成。當(dāng)Tie2激酶抑制劑的劑量分別為25 mg/kg和50 mg/kg（i.p.，b.i.d）時(shí)，血管生成分別減少了41%和70%。在MOPC-315漿細(xì)胞瘤異種移植模型中，Tie2 kinase inhibitor 1的治療導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)的輕度劑量依賴性延遲。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.4 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	internal \| Tie2 \| tumor \| anti-cancer \| kinase \| Tie2 kinase inhibitor 1 \| inhibit \| Tie-2 kinase inhibitor 1 \| Inhibitor \| tunica \| endothelial
相關(guān)產(chǎn)品	GSK-1070916 \| TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 \| EOC317 \| CE-245677 \| Altiratinib \| Foretinib \| Pexmetinib \| BAY-826
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù)

關(guān)鍵字： Tie2 kinase inhibitor|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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