吡啶酮6|T3080|TargetMol

價(jià)格	￥690	￥995	￥1490
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:吡啶酮6	英文名稱:Pyridone 6
CAS:457081-03-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.74%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3080

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pyridone 6
描述	Pyridone 6 (JAK Inhibitor)(CMP 6) is a potent and selective inhibitor of JAK1 (IC50=15 nM, murine JAK1), JAK2 (IC50=1 nM), JAK3 (Ki=5 nM), and Tyk2 (IC50=1 nM); displaying significantly weaker affinities (130 nM to 10 mM) for other protein tyrosine kinases.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Pyridone 6 (P6) is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Naive CD4+ T cells are treated with various concentrations of Pyridone 6 in RPMI 1640 medium 1 h before the appropriate cytokines are added to create each Th-differentiating condition. Immunoblotting is performed using antiphospho-STAT protein Abs or anti-total STAT protein Abs[1].
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
體外活性	Pyridone 6（P6）通過與每個(gè)JAK的ATP結(jié)合溝槽內(nèi)相互作用，顯示出抑制激酶的能力。Pyridone 6對這些細(xì)胞因子的IC50為3 nM，與Pyridone 6對JAK2、Tyk2和JAK3的報(bào)告IC50相當(dāng)。Pyridone 6強(qiáng)烈抑制Th2，并適度抑制Th1，而在一定濃度范圍內(nèi)則促進(jìn)Th17的發(fā)展。Pyridone 6降低IFN-γ和IL-13的表達(dá)，同時(shí)增加IL-17和IL-22的表達(dá)。在一定濃度范圍內(nèi)，Pyridone 6還抑制Th1和Th2的發(fā)展，同時(shí)促進(jìn)從幼稚T細(xì)胞到Th17的分化[1]。Pyridone 6在用核因子-k B（NF-k B）受體活化劑配體（RANKL）刺激和骨髓細(xì)胞與成骨細(xì)胞共培養(yǎng)的小鼠骨髓巨噬細(xì)胞（BMM）文化中，抑制破骨細(xì)胞的分化。Pyridone 6抑制BMM中的c-Fos和活化T細(xì)胞的核因子（NFAT）c1的表達(dá)。同時(shí)，Pyridone 6還抑制成熟破骨細(xì)胞中的I-k B降解和胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK），表明這些是Pyridone 6在抑制破骨細(xì)胞功能中針對的關(guān)鍵分子[2]。Pyridone 6（P6）被發(fā)現(xiàn)在低nM范圍內(nèi)（IC50，1-15 nM）抑制JAKs，并阻斷依賴于IL-2的CTLL細(xì)胞增殖。Pyridone 6是一種可逆的ATP抑制劑，在針對許多其他激酶的測試中，需要IC50s>130 nM[3]。
體內(nèi)活性	Pyridone 6 (P6) 在NC/Nga小鼠的AD樣皮膚病模型中延緩起病并減輕疾病程度。P6-nano顯著改善NC/Nga小鼠的異位性皮炎(AD)，其效果可與常用化合物——倍他米松軟膏相媲美，后者亦作為陽性對照進(jìn)行測試。相反，空的PLGA納米粒子(C-nano)似乎無效[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 12 mg/mL (38.79 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Janus kinase \| JAK \| Pyridone6 \| Pyridone-6 \| CMP-6 \| Inhibitor \| Pyridone 6 \| inhibit \| CMP6
相關(guān)產(chǎn)品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字：吡啶酮6|||Janus-Associated Kinase Inhibitor I|||JAK Inhibitor I|||JAK Inhibitor|||CMP 6|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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