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(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID
化合物 BQ-788
化合物 BQ-788|T10595|TargetMol
價格
¥
1230
¥
1730
¥
2680
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 BQ-788
英文名稱:
BQ-788
CAS:
173326-37-9
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.67%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T10595
2024-12-12
化合物 BQ-788
BQ-788
1mg/1230RMB;2mg/1730RMB;5mg/2680RMB
1230
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.67%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
Name
BQ-788
Description
BQ-788 is a selective and potent ETB receptor antagonist with potential hypertensive activity.BQ-788 inhibits ET-1 binding to ETB receptors and inhibits exogenous ET-1-induced elevation of coronary artery perfusion pressure.
In vitro
BQ-788 potently and competitively inhibits the binding of 125I-labeled ET-1 to ETB receptors in human Girrardi heart cells (hGH) with an IC50 of 1.2 nM. However, it poorly inhibits the binding to ETA receptors in the human neuroblastoma cell line SK-N-MC cells (IC50, 1300 nM). BQ-788, up to 10 μM, shows no agonistic activity and competitively inhibits the vasoconstriction induced by an ETB-selective agonist (pA2, 8.4). Additionally, BQ-788 inhibits several bioactivities of ET-1, such as bronchoconstriction, cell proliferation, and clearance of perfused ET-1[1].
In vivo
In conscious rats, BQ-788 (3 mg/kg/h, i.v.) completely inhibits ETB receptor-mediated depressor responses induced by a pharmacological dose of ET-1 or sarafotoxin6c (0.5 nmol/kg, i.v.), but not pressor responses. Additionally, BQ-788 markedly increases the plasma concentration of ET-1, considered an index of potential ETB receptor blockade in vivo. In Dahl salt-sensitive hypertensive (DS) rats, BQ-788 (3 mg/kg/h, i.v.) raises blood pressure by about 20 mm Hg. It is reported that BQ-788 also inhibits ET-1-induced bronchoconstriction, tumor growth, and lipopolysaccharide-induced organ failure[1]. BQ 788 (3 mg/kg) results in an eightfold leftward shift in the ET-1 dose-response curve, suggesting significant involvement of ETB dilator receptors[2]. In mice treated with 30?nmol BQ-788 by intraplantar administration, there is a reduction in mechanical hyperalgesia (47% and 42%), thermal hyperalgesia (68% and 76%), oedema (50% and 30%), myeloperoxidase activity (64% and 32%), and overt-pain like behaviors. Additionally, intraplantar treatment with clazosentan or BQ-788 decreases spinal (45% and 41%) and peripheral (47% and 47%) superoxide anion production as well as spinal (47% and 47%) and peripheral (33% and 54%) lipid peroxidation, respectively[3].
Storage
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility Information
DMSO : 150 mg/mL (233.72 mM), Sonication is recommended.
Keywords
BQ 788 | BQ-788
Inhibitors Related
Clazosentan | Aprocitentan | SB-209670 | Edonentan | Sparsentan | Sulfisoxazole | Macitentan | BMS 182874 | BMS 182874 hydrochloride | Ambrisentan | Bosentan | Sitaxsentan sodium
Related Compound Libraries
Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library
關鍵字:
BQ788|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經(jīng)營模式
貿易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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價格
公司名稱
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1847461-43-1 TAK-788
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2024-12-18
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內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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