化合物 NU6027|T6612|TargetMol

價(jià)格	￥148	￥347	￥588
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NU6027	英文名稱:NU6027
CAS:220036-08-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.36%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6612

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NU6027
描述	NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The growth inhibitory activity of the NU6027 is evaluated in the NCl in vitro cell line panel using the standard 48 hours exposure assay and NU6027 concentrations ranging from 10-9 to 10-4 M. Relationships between the profile of cell growth inhibition produced by NU6027 and that of standard anticancer agents, and the established CDK inhibitors olomoucine and flavopiridol, is investigated using the COMPARE algorithm. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Enzyme Inhibition Studies: Inhibition of cyclin B1/CDK1 is assayed using enzyme prepared from starfish oocytes. Inhibition of cyclinA3/CDK2 is determined using a similar assay and an assay buffer comprised of 50 mM Tris-HCl pH 7.5 containing 5 mM MgCl2. The final ATP concentration in both CDK assays is 12.5 μM, and the IC50 concentration for NU6027 is the concentration required to inhibit enzyme activity by 50% under the assay conditions used. To determine the Km for ATP for cyclin B1/CDK1 and cyclin A3/CDK2, and Ki values for NU6027, assays are performed in the absence of NU6027 and at two fixed NU6027 concentrations (5 μM and 10 μM), with ATP concentrations ranging from 6.25 μM to 800 μM. Data are fitted to the Michaelis?Menten equation using unweighted nonlinear least squares regression.
體外活性	NU6027浸漬單體CDK2晶體，并將結(jié)構(gòu)精細(xì)化至1.85埃分辨率。NU6027 (100 μM) 對人類腫瘤細(xì)胞的生長抑制作用表現(xiàn)出平均GI50為10 μM。NU6027能減少M(fèi)CF7細(xì)胞S期的細(xì)胞數(shù)量，但對G1期或G2/M期無影響。[1] NU6027是一種強(qiáng)效的細(xì)胞內(nèi)ATR活性抑制劑，其IC50在MCF7細(xì)胞中為6.7 μM，在GM847KD細(xì)胞中為2.8 μM，且以ATR依賴的方式增強(qiáng)了羥基脲和順鉑的細(xì)胞毒性。NU6027 (10 μM) 抑制CDK2介導(dǎo)的pRbT821 42%和pCHK1S345 70%。NU6027顯著增強(qiáng)了對順鉑(1.4倍于4 μM和8.7倍于10 μM)、多柔比星(1.3倍于4 μM和2.5倍于10 μM)、喜樹堿(1.4倍于4 μM和2倍于10 μM)和羥基脲(1.8倍于4 μM)在MCF7細(xì)胞中的敏感性。NU6027還以濃度依賴性的方式增強(qiáng)了2 gy IR的敏感性，以及喜樹堿和替莫唑胺（一種DNA甲基化劑）在其LC50以上和以下濃度的細(xì)胞毒性。NU6027 (10 μM) 減弱DNA損傷后的G2/M阻滯，抑制RAD51焦點(diǎn)形成，并增加對DNA損傷的主要類別的抗癌細(xì)胞毒療法的細(xì)胞毒性，但不影響抗有絲分裂劑，紫杉醇在MCF7細(xì)胞中的作用。NU6027 (4 μM) 在DNA單鏈斷裂修復(fù)受損時(shí)表現(xiàn)出合成致死性，無論是通過poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制還是XRCC1缺陷在MCF7細(xì)胞中。[3] NU6027 (4 μM) 在48小時(shí)處理后使EM-C11細(xì)胞早期凋亡的比例增加到7.5%，與未處理細(xì)胞的1.73%相比。與高效細(xì)胞相比，NU6027 (10 μM) 處理降低了XRCC1缺陷的OVCAR-4細(xì)胞的生存率。與XRCC1高效細(xì)胞相比，NU6027增強(qiáng)了順鉑在XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。NU6027增強(qiáng)了順鉑在XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞中誘導(dǎo)的DSB積累。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.93 mM) DMSO : 5.5 mg/mL (21.89 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	inhibit \| NU 6027 \| Ataxia telangiectasia mutated \| Cyclin dependent kinase \| ATM/ATR \| cytotoxicity \| Inhibitor \| CDK2 \| cisplatin \| hydroxyurea \| ATR \| CDK1 \| NU6027 \| CDK \| ATM and RAD3 related \| NU-6027 \| cancer
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| Abemaciclib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| 抗氧化化合物庫

關(guān)鍵字： NU6027|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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