化合物 BI-882370|TQ0048|TargetMol

價(jià)格	￥349	￥493	￥743
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BI-882370	英文名稱:BI-882370
CAS:1392429-79-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.07%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0048

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BI-882370
描述	BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell Line: BRAF-mutant and WT melanoma cell lines (A101D, A375, SK-MEL-28, G-361, and BRO); Colorectal cancer cell lines (COLO 205, HT-29, LS411N, and HCT-116). Concentration: 0.9-6000 nM. Incubation Time: 3 days
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Model: Human melanoma xenografts in nude mice with BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas cells (A375, COLO 205; G-361, HT-29 cells). Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg. Administration: Deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks
體外活性	BI-882370（0.9-6000 nM；3天）抑制BRAF突變型人類黑色素瘤和結(jié)直腸癌細(xì)胞增殖（EC50：1-10 nM）。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；2小時(shí)）在BRAFV600E突變型A375細(xì)胞中降低p-MEK1/2、p-ERK1/2和cyclin D1/D2的表達(dá)；在WT BRO細(xì)胞中（3-300 nM）誘發(fā)MEK1/2的磷酸化和ERK1/2的增強(qiáng)磷酸化。BI-882370（0.1-100 nM, 0.1-3000 nM；24小時(shí)）在1 nM或更高濃度下，抑制BRAFV600E突變型A375細(xì)胞中cyclin D1/D2的表達(dá)，誘導(dǎo)Kip1/p27表達(dá)，在WT BRO細(xì)胞中對cyclins D1/D2或Kip1/p27的表達(dá)無影響。
體內(nèi)活性	BI-882370（口服；25 mg/kg、50 mg/kg；每日兩次；2周）在多種BRAF突變型黑色素瘤和結(jié)直腸癌小鼠模型中顯示出高效性，與Vemurafenib、Dabrafenib或Trametinib相比具有更優(yōu)異的療效。BI-882370（口服；25 mg/kg；每日兩次；40天）在3周內(nèi)產(chǎn)生抗藥性，但在與trametinib聯(lián)合的二線治療5周期間未觀察到抗藥性。BI-882370（口服；60 mg/kg；每日一次；2周）在大鼠的臨床化學(xué)、血液學(xué)、病理學(xué)和毒性基因組學(xué)方面未顯示出毒性。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5 mg/mL (8.78 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
關(guān)鍵字	Raf \| inhibit \| Inhibitor \| Raf kinases \| BI882370 \| BI-882370 \| BI 882370
相關(guān)產(chǎn)品	Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| Exarafenib \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| MAPK 抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| HIF-1化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： BI-882370|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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