化合物 IACS-10759|T5337|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 IACS-10759	英文名稱:IACS-010759
CAS:1570496-34-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.83%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5337

Product Introduction

Bioactivity

名稱	IACS-010759
描述	IACS-010759 is an orally bioavailable inhibitor of complex I of oxidative phosphorylation of the mitochondrial electron transport chain.
細(xì)胞實驗	CLL cells were incubated with either dimethyl sulfoxide (control) or IACS-010759 (100 nM) for 24 h. A total of 10^6 cells were stained with MitoSOX Red and tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate and were analyzed using flow cytometry for mitochondrial reactive oxygen species (ROS) and mitochondrial outer membrane potential, respectively [1].
動物實驗	OCI-AML3 cells were expanded in RPMI medium + 5% or 10% fetal bovine serum (FBS) until ≥150 million cells were present. For OCI-AML3, 2 million cells in 200 μl of saline were injection into the tail vein of NSG mice. For the patient-derived models, 4030094 and S6-AP, cells were harvested from mice with advanced disease or resuscitated from frozen vials, washed and resuspended at 5 x 10^6 cells/ml in PBS. Mice were irradiated for 24 hours at 250 cGY before orthotopic implantation of 1 x 10^6 cells suspended in 200 μl of saline were into the tail vein of 6- to 8-week old female NSG mice. For OCI-AML3, treatment began when whole body luminescence averaged 5 x 10^7. For model 4030094, treatment for the efficacy began when animals reached 10% burden and for the PK/PD studies when the animals reached 80% disease burden as measured by human and mouse CD45 and viability (DAPI 62248) staining followed by flow cytometry with a Fortessa flow cytometer. Mice were randomized based on luminescence for the OCI-AML3 model and by disease burden (hCD45+) for the patient-derived xenograft. Cohorts of mice were sacrificed 21 days after study drug initiation to collect spleen and bone marrow or followed for overall survival while continuing study drug [3].
體外活性	將初級CLL細(xì)胞處理IACS-010759明顯抑制了氧化磷酸化(OxPhos)，但在24和48小時時僅造成了輕微的細(xì)胞死亡[1]。與KP-腫瘤衍生細(xì)胞系相比，KPS-腫瘤衍生的鼠類細(xì)胞對IACS-010759更敏感[2]。已建立的AML細(xì)胞系暴露于不同濃度的IACS-010759下3-7天，導(dǎo)致細(xì)胞活力降低，其EC50值<3nM[3]。
體內(nèi)活性	在小鼠中，通過靜脈注射（0.3mg/kg）和口服（1mg/kg）給藥后，IACS-010759顯示出低血漿清除率和高分布容積，導(dǎo)致其在口服給藥后在血漿中的終末半衰期延長（>24小時），維持了IACS-010759的持續(xù)血漿水平。以5或10mg/kg的劑量治療時，IACS-010759能導(dǎo)致腫瘤退縮，并且體重?fù)p失最??；然而，以25mg/kg的劑量給藥時，則不被耐受，并觀察到體重減輕、嗜睡和低體溫現(xiàn)象[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 20 mg/mL (35.55 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	OXPHOS \| phosphorylation \| complex \| Apoptosis \| mitochondrial \| IACS-010759 \| Inhibitor \| orally \| IACS 010759 \| inhibit \| H460 \| Mitochondrial Metabolism \| AML \| IACS010759 \| oxidative
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Imeglimin hydrochloride \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： IACS-10759|||IACS10759|||IACS 10759|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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