化合物 TW37|T6281|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TW37	英文名稱:TW-37
CAS:877877-35-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6281

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TW-37
描述	TW-37 is an nonpeptide inhibitor to recombinant Bcl-2, Bcl-xL and Mcl-1 (Ki: 0.29/1.11/0.26 μM).
細胞實驗	The sulforhodamine B (SRB) cytotoxicity assay is used as described. Briefly, optimal cell density for cytotoxicity assay is determined by growth curve analysis. HDMECs are seeded in a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Drug or control is diluted in EGM2-MV and layered onto cells, which are allowed to incubate for times as indicated in the figures. Alternatively, HDMECs are coincubated with TW37 and 0 to 100 ng/mL recombinant human VEGF (rhVEGF)165 or 0 to 100 ng/mL recombinant human CXCL8. Cells are fixed on the plates by addition of cold trichloroacetic acid (10% final concentration) and incubation for 1 hour at 4 °C. Cellular protein is stained by addition of 0.4% SRB in 1% acetic acid and incubation at room temperature for 30 minutes. Unbound SRB is removed by washing with 1% acetic acid and the plates are air dried. Bound SRB is resolubilized in 10 mM unbuffered Tris-base and absorbance is determined on a microplate reader at 560 nm. Test results are normalized against initial plating density and drug-free controls. Data are obtained from triplicate wells per condition and are representative of at least three independent experiments(Only for Reference)
激酶實驗	Fluorescence polarization-based binding assay for recombinant Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1 protein : For this assay, the 21-residue BH3 peptide QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR derived from Bid labeled with 6-carboxyfluorescein succinimidyl ester (FAM-Bid) and recombinant proteins derived from human Bcl-2,Bcl-X L,and Mcl-1 are employed. It is determined that FAM-Bid has a Ki of 11 nM to Bcl-2 protein,25 nM to Bcl-XL protein,and 5.7 nM to Mcl-1 protein. The competitive binding assay for Bcl-XL is same as that for Bcl-2 with the following exceptions: 30 nM Bcl-XL protein and 2.5 nM FAM-Bid peptide in the following assay buffer [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) and 0.01% bovine gamma-globulin].
體外活性	TW-37針對Bcl-2的BH3結(jié)合凹槽，這是促凋亡Bcl-2蛋白結(jié)合的位置，并且對Bcl-2和Mcl-1顯示出比Bcl-xL更高的親和力和選擇性，Ki值分別為0.29 μM、0.26 μM和1.11 μM。[1] 在體外研究中，TW-37在WSU-DLCL2淋巴瘤細胞系和來自淋巴瘤患者的原代細胞中顯示出顯著的抗增殖和促凋亡效果，而對正常外周血淋巴細胞沒有影響。[1] TW-37在內(nèi)皮細胞中展現(xiàn)了對細胞生長和細胞死亡的抑制作用，IC50約為1.8 μM，對同一濃度范圍內(nèi)的成纖維細胞沒有影響。此外，TW37還在MCF-7、LNCaP和SLK腫瘤細胞系中展示了抗增殖效果，并且所需濃度范圍等同或低于抑制內(nèi)皮細胞生長所需的濃度。[2]
體內(nèi)活性	TW-37在單獨使用時，對重組免疫缺陷（SCID）小鼠進行三次靜脈注射，最大耐受劑量（MTD）為40 mg/kg，并能增強環(huán)磷酰胺-多柔比星-長春新堿-強的松（CHOP）方案的抑瘤效果。[1] 通過靜脈（i.v.）給藥，TW-37能通過降低功能性人類微血管密度，在重組免疫缺陷小鼠的人類血管生成模型中產(chǎn)生抗血管生成效應(yīng)。[2] TW-37與MEK抑制劑的聯(lián)合使用，通過顯著減少腫瘤體積和腫瘤質(zhì)量，協(xié)同阻斷小鼠中的黑色素瘤細胞生長。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 57.4 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	TW37 \| inhibit \| TW-37 \| Bcl-2 Family \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Navitoclax \| Diphenyl disulfide \| Venetoclax \| Thymoquinone \| Gossypol (acetic acid) \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Sonrotoclax TFA \| Gossypol \| UMI-77 \| (E)-Ferulic acid \| Lisaftoclax \| Allethrin
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 線粒體靶向庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 銅死亡化合物庫 \| PPI抑制劑庫

關(guān)鍵字： TW 37|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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