化合物 HDAC-IN-56|T86559|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 HDAC-IN-56	英文名稱:HDAC-IN-56
CAS:2814571-89-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T86559

Product Introduction

Bioactivity

名稱	HDAC-IN-56
描述	HDAC-IN-56 ((S)-17b), an orally active inhibitor of class I histone deacetylase (HDAC), exhibits inhibitory constants (IC 50) of 56.0 ± 6.0 nM for HDAC1, 90.0 ± 5.9 nM for HDAC2, 422.2 ± 105.1 nM for HDAC3, and greater than 10,000 nM for HDAC4-11. This compound displays robust antitumor activity [1], marked by its ability to significantly elevate intracellular acetylhistone H3 and P21 levels, while also inducing G1 cell cycle arrest and apoptosis effectively.
體外活性	HDAC-IN-56 對I類HDACs 1，2，和3有較強的選擇性抑制作用，優(yōu)于MS-275 [1]。HDAC-IN-56 (0.1μM, 2 h) 在人、猴、狗、大鼠和小鼠肝細(xì)胞中的代謝存在明顯的物種差異，在五個物種肝細(xì)胞中代謝穩(wěn)定 [1]。HDAC-IN-56 (0.01-1 μM, 72 h) 能有效誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡 [1]，同時提高細(xì)胞內(nèi)乙酰組蛋白H3和p21的水平，效果優(yōu)于Tucidinostat或MS-275，表明其對第一類組蛋白去乙酰化酶的抑制作用很強 [1]。HDAC-IN-56 對SKM-1的IC50為139.0 ± 8.0 nM [1]。在SKM-1細(xì)胞上，HDAC-IN-56 (0.01, 0.1, 1 μM, 72 h) 降低c-Myc和CDK4的表達(dá)，效果優(yōu)于MS-275或Tucidinostat [1]。HDAC-IN-56 通過Annexin V/PI染色觸發(fā)強烈的細(xì)胞凋亡，超過MS-275或Tucidinostat [1]。Western Blot分析顯示HDAC-IN-56顯著提高乙酰組蛋白H3和p21的細(xì)胞內(nèi)水平，優(yōu)于Tucidinostat或MS-275 [1]。
體內(nèi)活性	HDAC-IN-56在10至80 mg/kg/d的口服劑量下，連續(xù)使用一個月，即使是在80 mg/kg的高劑量也未見明顯的體重變化[1]。此化合物在SD大鼠和ICR小鼠中展現(xiàn)了良好的藥代動力學(xué)特性，其口服生物利用度分別達(dá)到39.5%和47.7%[1]。同時，HDAC-IN-56在20至60 mg/kg的劑量下，通過口服途徑能顯著抑制裸鼠MC38細(xì)胞的腫瘤生長，并在免疫完整的C57BL/6小鼠中表現(xiàn)出更加明顯的抑制效果，這表明其抗腫瘤活性可能與免疫系統(tǒng)的激活有關(guān)[1]。在動物模型方面，使用了雄性SD大鼠和ICR小鼠，其中動物禁食12小時后進(jìn)行藥物給藥，并在給藥后繼續(xù)禁食2小時。SD大鼠通過靜脈注射和口服途徑分別接受了10和20 mg/kg，而ICR小鼠則分別通過這兩種途徑接受了20和40 mg/kg[1]。在藥代動力學(xué)評估中，這兩種動物模型顯示出了較好的生物利用度。在SKM-1或MC-38細(xì)胞的異種移植模型中，HDAC-IN-56通過口服途徑給藥，并在相同劑量下顯著抑制了MC38細(xì)胞的腫瘤生長，進(jìn)一步強化了免疫系統(tǒng)可能在抗腫瘤反應(yīng)中的參與。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： HDAC-IN-56|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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