化合物 AZD3759 hydrochloride,AZD3759 hydrochloride

化合物 AZD3759 hydrochloride|T4249|TargetMol

價格	￥158	￥398	￥581
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD3759 hydrochloride	英文名稱:AZD3759 hydrochloride
CAS:1626387-81-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.41%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4249

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZD3759 hydrochloride
描述	AZD3759 (hydrochloride) is an effective, orally active and central nervous system-penetrant EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50s are 0.2/0.3/0.2 nM for EGFR (L858R)/EGFR (wt)/EGFR (exon 19Del).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	AZD3759 is prepared in DMSO and stored,and then diluted with the appropriate medium before use[1].Cell proliferation assay is determined by MTS methods.Briefly,cells are seeded in 96-well plates (at a density to allow for logarithmic growth during the 72-hour assay) and incubated overnight at 37°C and 5% CO2.Cells are then exposed to concentrations of compounds (e.g.,AZD3759) ranging from 30 mM to 0.3 μM for 72 hours.For the MTS endpoint,cell proliferation is measured by the CellTiter AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent.Absorbance is measured with a Tecan Ultra instrument.Predose measurements are made,and concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined using absorbance readings[1].
激酶實(shí)驗(yàn)	AZD3759 is tested at a single 1 μM concentration across each of 124 kinases from Millipore kinase panel at an ATP concentration that is within 15 μM of their corresponding apparent Km values. In brief, recombinant kinases are incubated within an appropriate buffer containing peptide substrate and radiolabelled γ-33P-ATP together with presence or absence of required inhibitor concentration. The reaction is initiated by adding ATP/Mg2+ mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by adding 3% phosphoric acid solution. A portion of reaction mix is spotted onto P30 filter mat to trap peptide and washed three times for 5 minutes with phosphoric acid to remove non-specific γ-33P-ATP. The phosphorylated substrate is then measured by scintillation counting, which determined the level of kinase activity inhibition compared to control reactions[1].
動物實(shí)驗(yàn)	AZD3759 is prepared in 1% methylcellulose (Rat)[1].Male Han Wistar rats are orally dosed with the AZD3759 at 2 mg/kg in 1% methylcellulose. At 0.25, 0.5, 1, 2, 4 and 7 hour post-dose, cerebral spinal fluid (CSF) is collected from cisterna magna, and blood samples (>60 μL/time point/each site) are collected via cardiac puncture, into separate EDTA coagulated tubes, and then immediately diluted with 3-fold volume of water. Brain tissue is harvested and homogenized in 3x volume of 100 mM phosphate buffered saline (pH7.4). All samples are stored at -70°C prior to LC/MS/MS analysis.
體外活性	在2 mM的ATP濃度下，EGFR (wt)/EGFR (L858R)/EGFR (exon 19Del)的IC50分別為102/7.6/2.4 nM。AZD3759還可針對pEGFR進(jìn)行抑制，在H838wt、H3255L858R、PC-9exon 19Del中的IC50分別為64.5 nM、7.2 nM和7.4 nM。在細(xì)胞磷酸化研究中，AZD3759還展示了對激活突變EGFR細(xì)胞株相比于EGFR野生型細(xì)胞株（H838細(xì)胞系）的9倍選擇性抑制作用[1]。
體內(nèi)活性	在大鼠中，AZD3759（2 mg/kg，口服）的吸收迅速，血液Cmax達(dá)到0.58 μM，于1.0小時實(shí)現(xiàn)。隨后，AZD3759的血液濃度以平均消除半衰期4.3小時單指數(shù)下降，與通過靜脈注射得到的4.1小時的參數(shù)相近。大鼠口服后的生物利用度為91%。在狗進(jìn)行靜脈注射后，AZD3759的血液清除率為14 mL/min/kg，分布容積為6.4 L/kg，其消除半衰期為6.2小時。AZD3759的吸收迅速，血液Cmax（698 nM）在0.5至1.5小時之間出現(xiàn)。AZD3759的口服生物利用度極佳，為90%。AZD3759表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤效能（在治療后4周，7.5 mg/kg/天和15 mg/kg/天分別實(shí)現(xiàn)了78%的腫瘤生長抑制和腫瘤退縮），且體重?fù)p失<20%。AZD3759（7.5/15 mg/kg）能顯著減少腫瘤面積。此外，在服用單劑量AZD3759（15 mg/kg）1小時后，通過檢測到pEGFR的調(diào)節(jié)[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (100.73 mM)
關(guān)鍵字	AZD3759 hydrochloride \| AZD3759 Hydrochloride \| AZD-3759 hydrochloride \| AZD 3759 Hydrochloride \| AZD-3759 Hydrochloride
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關(guān)鍵字： AZD3759 hydrochloride|||AZD-3759 hydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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