化合物 NVP-AEW541|T6080|TargetMol

價(jià)格	￥495	￥725	￥1230
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NVP-AEW541	英文名稱:NVP-AEW541
CAS:475489-16-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.55%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6080

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NVP-AEW541
描述	NVP-AEW541 (AEW541), a potent inhibitor of IGF-1R(IC50=150 nM) and InsR(IC50=140 nM), exhibits excellent efficiency and specificity for IGF-1R in a cell-based assay.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Between 3 × 103 and 6 × 103 cells/well are seeded in 96-well plates with a total media volume of 100 μL/well. Increasing concentrations of NVP-AEW541 is added 24 hours thereafter in quadruplicate. 72 hours later, cells are fixed by addition of 25 μL/well Glutaraldehyde (20%) and incubation for 10 min at RT. Cells are then washed 2× with 200 μL/well Water and 100 μL Methylene Blue (0.05%) is added. After incubation for 10 min at RT, cells are washed 3× with 200 μL/well Water. 200 μL/well HCl (3%) is added, and following incubation for 30 min at RT on a plate shaker, absorbance is measured at 650 nm.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase assays: NVP-AEW541 is dissolved in DMSO (10 mM) and stored at -20 °C. Dilutions are freshly made in DMSO/water 1:1. The final concentration of DMSO in the enzyme assays is <0.5 %. The protein kinase assays are carried out in 96-well plates at RT and terminated by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA. Subsequently, 30 μL (c-Abl, c-Src, IGF-1R) of the reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF presoaked for 5 min with methanol, rinsed with water, then soaked for 5 min with 0.5 % H3PO4 and mounted on vacuum manifold. After spotting all samples, vacuum is connected and each well rinsed with 200 μL 0.5 % H3PO4. Membranes are removed and washed 4× on a shaker with 1.0 % H3PO4, once with ethanol. After drying, mounting in Packard TopCount 96-well frame, and adding of 10 μL/well of Microscint, membranes are counted. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of NVP-AEW541 in duplicate, at four concentrations (usually 0.01, 0.1, 1, and 10 μM). One unit of protein kinase activity is defined as 1 nmol of 33P transferred from [γ33P]ATP to the substrate protein per minute per mg of protein at 37 °C.
體外活性	NVP-AEW541可抑制InsR、Tek、Flt1和Flt3的活性，其IC50分別為140 nM、530 nM、600 nM和420 nM，表現(xiàn)在純化激酶/重組激酶域測定中。其對細(xì)胞水平上InsR的選擇性更高，效力提高了27倍。NVP-AEW541能夠抑制IGF-I介導(dǎo)的MCF-7細(xì)胞存活、軟瓊脂生長及增殖，相應(yīng)IC50為0.162 μM、0.105 μM和1.64 μM。同時(shí)，NVP-AEW541還能降低NWT-21細(xì)胞中的磷酸化IGF-1R和磷酸化PKB水平。[1] NVP-AEW541顯示出在低血清培養(yǎng)基及含10% FBS培養(yǎng)基中對TC-71肌肉骨骼肉瘤細(xì)胞的生長抑制效果，并在肉瘤細(xì)胞系（TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18和RH4）中抑制細(xì)胞周期進(jìn)程，誘導(dǎo)特異性G1階段阻滯。[2] NVP-AEW541能抑制人類神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的生長，IC50范圍為0.4-6.8 μM。這些細(xì)胞系可檢測到次二倍體分?jǐn)?shù)增加以及S和G2-M部分的耗盡。NVP-AEW541驅(qū)動(dòng)的IGF-1R抑制導(dǎo)致Akt磷酸化減少，但不影響Erk1和Erk2。[3] NVP-AEW541抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長并破壞由HIF1α穩(wěn)定化引起的自分泌回路。[4] 最近的研究顯示，NVP-AEW541抑制PC3、DU145和22Rv1前列腺癌細(xì)胞的增殖和活力，而不必然導(dǎo)致相關(guān)細(xì)胞死亡。NVP-AEW541在22Rv1和DU415細(xì)胞中降低磷酸化Akt水平，但PC3細(xì)胞除外，不影響總Akt水平，表明PTEN狀態(tài)可能決定了含必需Akt的NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541誘導(dǎo)的增敏作用依賴于Akt激活狀態(tài)。NVP-AEW541能增加PC3、DU145和22Rv1細(xì)胞中H2AX磷酸化（DSB的一個(gè)衡量指標(biāo)）。[5]
體內(nèi)活性	NVP-AEW541（50 mg/kg，口服）能夠抑制基礎(chǔ)及IGF-I誘導(dǎo)的受體以及PKB和MAPK的磷酸化，NWT-21腫瘤移植物中的T/C值為14%。[1] NVP-AEW541（50 mg/kg）在HTLA-230和SK-N-BE2c腫瘤移植物中均能引起腫瘤縮小，且未見全身毒性跡象。NVP-AEW541能夠在Matrigel-coated室和HTLA-230腫瘤移植物中抑制腫瘤侵襲。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 51 mg/mL (116 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	IGF-1R \| AEW 541 \| Inhibitor \| Insulin Receptor \| Autophagy \| AEW-541 \| NVPAEW541 \| inhibit \| NVP-AEW-541 \| NVP-AEW541 \| NVP AEW541 \| NVP-AEW 541
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： AEW541|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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