化合物 MK-4256|T16095|TargetMol

價格	￥19980	￥26400	￥10600
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 MK-4256	英文名稱:MK-4256
CAS:1104599-69-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T16095

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-4256
描述	MK-4256 is an effective and selective SSTR3 antagonist (IC50s: 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively).
體外活性	MK-4256 is tested in functional antagonist assays against SSTR4 and SSTR5. The IC50 values are greater than 5 μM (at least 5000-fold selectivity)[1]. MK-4256 inhibits radiolabeled MK-499 binding of the hERG channel (IC50=1.74 μM). MK-4256 has excellent selectivity against other SSTR subtypes based on in vitro assays and it also has IC50s >2 μM for SSTR1 and SSTR2, in human receptor binding assays. Although the binding IC50 values on SSTR4 and SSTR5 are below 1 μM, there is still >500-fold selectivity. MK-4256 exhibits 50% blockade of hERG at 3.4 μM concentration, in a functional patch-clamp assay[2].
體內活性	MK-4256 decreases the glucose excursion from 0.003 to 10 mg/kg in a dose-dependent manner. MK-4256 decreases glucose excursion in a dose-dependent fashion with maximal efficacy achieves at doses of MK-4256 (0.03 mg/kg; p.o.) demonstrates exceptional SSTR3-mediated glucose-lowering efficacy in the mouse oGTT model with minimal hypoglycemia risk. MK-4256 (1 mg/kg; p.o.) achieves complete ablation of glucose excursion (109%). The plasma Cmax of MK-4256 is determined from parallel mouse PK studies. MK-4256 achieves Cmax of 7, 88, and 493 nM, respectively, at 0.01, 0.1, and 1 mg/kg oral dose [1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (202.22 mM)
關鍵字	MK 4256 \| MK-4256 \| MK4256

關鍵字： MK-4256|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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