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化工產(chǎn)品目錄
生物化工
抑制劑
細胞周期(Cell Cycle)
Aurora Kinase 抑制劑
PHA-680632
化合物 PHA-680632
化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol
價格
¥
236
¥
412
¥
745
包裝
2mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 PHA-680632
英文名稱:
PHA-680632
CAS:
398493-79-3
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.20%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T6338
2024-12-12
化合物 PHA-680632
PHA-680632
2mg/236RMB;5mg/412RMB;10mg/745RMB
236
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.20%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
PHA-680632
描述
PHA-680632 is potent inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
細胞實驗
Cells (5 × 103 to 1.5 × 104 per cm2) are seeded in 24-well plate. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated cont(Only for Reference)
激酶實驗
Aurora Kinase Inhibition Assay: Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. The biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular, a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases is evaluated and IC50 values are determined.
體外活性
PHA-680632對所有三種Aurora激酶(A、B和C)具有強大的抑制作用,其IC50值分別為27、135和120 nM。PHA-680632選擇性抑制Aurora激酶,對FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2和VEGFR3的IC50值高出10至200倍,對另外22種激酶的IC50值高于10 μM。PHA-680632在廣泛的細胞類型中顯示出強大的抗增殖效果,其IC50值為0.06–7.15 μM,包括HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145和NHDF細胞。PHA-680632(0.5 μM)會在腫瘤細胞中引起多倍體。PHA-680632的作用機制與抑制Aurora激酶一致。[1] PHA680632與輻射聯(lián)合使用在癌細胞中產(chǎn)生加成效應(yīng),特別是在p53缺陷細胞中。聯(lián)合使用離子輻射(IR)和PHA680632(100–400 nM)處理,然后進行IR,可在具有p53缺陷的HCT116細胞中,僅增強輻射誘導(dǎo)的Annexin V陽性細胞、微核形成和Brca1焦點形成,而不影響p53野生型對應(yīng)物。[2]
體內(nèi)活性
HA-680632 (15–60 mg/kg) 在小鼠異種移植模型中,通過減少腫瘤細胞增殖并增加凋亡,抑制了HL60、A2780和HCT116細胞的腫瘤生長。PHA-680632 (45 mg/kg) 抑制了小鼠乳腺瘤病毒v-Ha-ras轉(zhuǎn)基因小鼠中活化ras驅(qū)動的乳腺腫瘤生長,導(dǎo)致腫瘤完全穩(wěn)定和部分回歸。[1]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (185.4 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字
Aurora Kinase | Inhibitor | inhibit | PHA-680632
相關(guān)產(chǎn)品
AZD4547 | Palmatine | Amlexanox | Lenvatinib | Formononetin | Lenvatinib mesylate | Ferulic Acid | Pazopanib | Nintedanib | Pemigatinib | Erdafitinib | Palmatine chloride
相關(guān)庫
抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 抗肺癌化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫
關(guān)鍵字:
PHA680632|||PHA 680632|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
店內(nèi)推薦
特羅地林|T60536|TargetMol
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化合物 UK-371804 HCl|T22451|TargetMol
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化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol相關(guān)廠家報價
產(chǎn)品名稱
價格
公司名稱
報價日期
aladdin 阿拉丁 P408516 PHA-680632 398493-79-3 10mM in DMSO
¥2741.90
VIP
1年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
aladdin 阿拉丁 P125501 PHA-680632 398493-79-3 98%
¥720.90
VIP
13年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
PHA-680632
詢價
南京百鑫德諾生物科技有限公司
2024-09-26
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險是客觀存在的
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