化合物 WAY 316606|T4468|TargetMol

價(jià)格	￥189	￥448	￥708
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 WAY 316606	英文名稱:WAY 316606
CAS:915759-45-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4468

Product Introduction

Bioactivity

名稱	WAY 316606
描述	WAY 316606 is an inhibitor of the secreted protein sFRP-1, an endogenous antagonist of the secreted glycoprotein Wnt.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	U2OS bone cells are infected with recombinant adenovirus 5 (Ad5)?WNT3 at a multiplicity of infection (MOI) of 2, followed by infection with Ad5-sFRP-1 and Ad5-16xTCF-luciferase, each at an MOI of 10. Four hours after infection, the cells are frozen in sterile cryogenic vials at a cell density of 9×106 cells/mL and stored in a ?150°C freezer. For the assay, a vial of frozen cells is thawed, and the cells are resuspended in plating medium [phenol red-free RPMI 1640 medium containing 5% fetal calf serum, 2 mM GlutaMAX-l, and 1% (v/v) penicillin-streptomycin] to a final cell density of 1.5×105 cells/mL. The resuspended cells are then plated in 96-well tissue culture treated plates at a volume of 100 μL of cell suspension/well (i.e., 1.5×104 cells/well). The plates are incubated at 37°C inside a 5% CO2/ 95% humidified air incubator for 5 h or until the cells have attached and started to spread. Prior to the addition of WAY-316606, the medium is replaced with 50 μL/well of phenol red-free RPMI 1640 containing 10% fetal calf serum, 2 mM GlutaMAX-l, and 1% (v/v) penicillin-streptomycin. WAY-316606, or vehicle (typically DMSO), diluted in phenol red-free RPMI 1640 containing 2 mM GlutaMAX-l, and l % (v/v) penicillin-streptomycin are then added to the wells in replicates of 4 wells/dilution and the plates are incubated at 37°C overnight. Dose?response experiments are performed with the compounds in 2-fold serial dilutions from 10000?4.9 nM. After the overnight incubation, the cells are washed twice with 150 uL/well of PBS w/o calcium or magnesium and lysed with 50 μL/well of 1× cell culture lysis reagent on a shaker at room temperature for 30 min. Aliquots of the cell lysates (30 μL) are transferred to 96-well luminometer plates, and the luciferase activity is measured in a MicroLumat PLUS luminometer using 100 μL/well of a luciferase substrate.
激酶實(shí)驗(yàn)	WAY-316606 binding to purified sFRP is determined by spectroscopy methods. The sFRP-1 or -2 stock solutions are diluted to 1 μM in a buffered solution and the initial fluorescence is measured. Increasing concentrations of WAY-316606 (0 to 50 μM) are added to the protein in the cuvette and incubated for 5 min prior to assessing fluorescence intensity using a Fluoromax-2 fluorometer. In control experiments, the DMSO (vehicle control)-matched buffer solution is used. Fluorescence spectra are scanned in the ratio mode (S/R, signal/reference) to compensate for variations in lamp output as a function of wavelength [2].
體外活性	WAY-316606對(duì)U2-OS細(xì)胞中Wnt-Luciferase活性的EC50值為0.65 μM[1]。WAY-316606以0.08 μM的KD結(jié)合到分泌型frizzled相關(guān)蛋白(sFRP)-1抑制劑，并以0.65 μM的EC50抑制sFRP-1。同時(shí)，WAY-316606也能與sFRP-2結(jié)合，但結(jié)合能力弱于sFRP-1，其KD值為1 μM。使用一種含有熒光探針化合物的熒光偏振結(jié)合實(shí)驗(yàn)，并采用競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合方式對(duì)純化的人sFRP-1蛋白進(jìn)行測(cè)試，得出WAY-316606的IC50為0.5 μM [2]。
體內(nèi)活性	WAY-316606在新生小鼠顱骨實(shí)驗(yàn)中能促進(jìn)骨骼形成。該化合物以劑量依賴的方式顯著增加總骨骼面積，高達(dá)60%，其中EC50約為1 nM。WAY-316606具有良好的水溶性、對(duì)細(xì)胞色素p450酶系（3A4、2D6、2C9）的中度至低度抑制作用，并在大鼠與人類肝微粒體中表現(xiàn)出良好穩(wěn)定性（每種生物體中半衰期均>60分鐘）。在雌性Sprague-Dawley大鼠中，經(jīng)單次靜脈注射給藥（2 mg/kg）后，WAY-316606展現(xiàn)出高等于肝臟血流量的血漿清除率（77 mL/min/kg），導(dǎo)致無論給藥途徑如何，血漿中化合物暴露水平迅速下降[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (111.49 mM)
關(guān)鍵字	FrzA \| Secreted frizzled related protein 1 \| WAY316606 \| WAY-316606 \| sFRP-1 \| WAY 316606 \| SARP-2 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Urea \| Bisdemethoxycurcumin \| PRI-724 \| Nefopam hydrochloride \| XAV-939 \| EMT inhibitor-1 \| MSAB \| TNIK-IN-3 \| (E)-Ferulic acid \| CHIR-99021 \| Wogonin \| Wnt pathway activator 1
相關(guān)庫(kù)	神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 成骨分子庫(kù) \| 神經(jīng)再生化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 神經(jīng)元分化化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： WAY 316606|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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