GNE-781|T15405|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:GNE-781	英文名稱:GNE-781
CAS:1936422-33-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產品類別: 抑制劑
貨號: T15405

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GNE-781
描述	GNE-781 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 0.94 nM in TR-FRET assay). GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 6.2 nM and 5100 nM, respectively).
體外活性	GNE-781 降低 FOXP3 (forkhead box P3) 的轉錄水平。GNE-781 是一種高級的、強效且選擇性的環(huán)狀腺苷酸應答元件結合蛋白（cyclic adenosine monophosphate response element-binding protein）的溴結構域抑制劑。GNE-781 對 CBP/P300 有著極高的選擇性，特別是對 CBP（5425倍）和 P300（4250倍）的選擇性，該選擇性通過對一組溴結構域的檢查得到驗證。GNE-781 在細胞效能與選擇性（對 BRD4(1) 的選擇性為 5425倍）[1] 上展現(xiàn)了適當?shù)钠胶狻?/td>
體內活性	GNE-781是一種針對CBP的高效選擇性抑制劑，在MOLM-16 AML異種移植模型中表現(xiàn)出有效性。GNE-781在AML腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性，并能以劑量依賴性方式降低Foxp3轉錄水平，同時在所有評估的物種中顯示出中等至低的體內清除率，具有可接受的口服生物利用度。通過使用MOLM-16（成人AML細胞系）異種移植小鼠模型的體內PK/PD實驗確定了GNE-781的效果。在攜帶MOLM-16腫瘤的動物中給予GNE-781（3和30 mg/kg；單次劑量），并在2-24小時內收集樣本。腫瘤建立后，以GNE-781（3-30 mg/kg；每日兩次）管理。所有劑量均觀察到單藥療效，通過抑制MOLM-16腫瘤生長得到證明。腫瘤生長抑制率（%TGI）分別為3, 10, 和30 mg/kg時的73%, 71%, 和89%。所有劑量的GNE-781在21天給藥窗口期內耐受性良好，最大體重減輕為3.7%。生成腫瘤RNA并使用定量RT-PCR相對于對照組動物評估MYC轉錄水平。在劑量低至3 mg/kg的2和8小時，觀察到MYC的抑制，2小時時10和30 mg/kg劑量觀察到最大抑制（分別為87%和88%抑制）。為評估GNE-781的體內療效，在SCID米色小鼠中建立MOLM-16 AML異種移植物。
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 95 mg/mL (180.75 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 95 mg/mL (180.75 mM)
關鍵字	Histone Acetyltransferase \| Inhibitor \| HATs \| Epigenetic Reader Domain \| HAT \| inhibit \| GNE781 \| GNE 781 \| GNE-781
相關產品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| 口服活性化合物庫 \| 細胞重編程化合物庫

關鍵字： GNE-781|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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