化合物 PF-04802367|T9611|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 PF-04802367	英文名稱:PF-04802367
CAS:1962178-27-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.76%	產品類別: 抑制劑
貨號: T9611

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04802367
描述	PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively.
體外活性	PF-04802367 (PF-367) 在體外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配體和親脂效率分別為0.46和7.0的評分[1]。PF-367在人肝微粒體中展示出合理的體外穩(wěn)定性（t1/2=78.7分鐘），且具有優(yōu)秀的被動透過性[1]。在一個穩(wěn)定的誘導型CHO細胞系中，該細胞系過表達GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的細胞活性（在THLE細胞毒性試驗中IC50為117μM）和一個在hERG篩選試驗中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下測試中顯示顯著作用：在HeLa細胞中抑制β-catenin轉位（EC50=6.2μM）、在U20S細胞中抑制基因轉錄（EC50=20.6μM）、以及通過Ki-67摻入評估的HeLa細胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。
體內活性	PF-04802367（PF-367）是一種高效的GSK-3抑制劑，具有出色的激酶選擇性，能夠調節(jié)體內磷酸化tau蛋白水平。PF-367通過劑量依賴性方式抑制大腦中tau蛋白的磷酸化（單次皮下注射劑量為1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一種有效的I型雙重GSK-3α/β抑制劑，在吸收、分布、代謝及排泄（ADME）特性方面表現(xiàn)出色，且在體內顯著抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)/外周神經(jīng)系統(tǒng)磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (276.41 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PF367 \| PF-04802367 \| PF 367 \| protein \| PF 04802367 \| disease \| Alzheimer \| PF-367 \| Glycogen synthase kinase-3 \| kinase-3 \| synthase \| Inhibitor \| phosphorylation \| neurology \| GSK-3 \| neurodegenerative \| tau \| Glycogen synthase kinase 3 \| inhibit \| Glycogen \| PF04802367
相關產品	Cromolyn sodium \| Ginsenoside Rg2 \| 4-Chloro-2'-bromoacetophenone \| CHIR-99021 HCl \| AT7519 \| 5-Bromoindole \| GSK-3 Inhibitor 5 \| GSK 3 Inhibitor IX \| SNS-032 \| Cyanoacetohydrazide \| CHIR-99021 \| 1-Azakenpaullone
相關庫	抑制劑庫 \| 神經(jīng)保護化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關鍵字： PF-04802367|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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