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化合物 K-756,K-756

化合物 K-756|T15639|TargetMol

價(jià)格 456 995 1730
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 K-756英文名稱:K-756
CAS:130017-40-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.68%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T15639
2024-12-12 化合物 K-756 K-756 1mg/456RMB;5mg/995RMB;10mg/1730RMB 456 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.68% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱K-756
描述K-756 is a direct and selective inhibitor of tankyrase (TNKS), which inhibits the ADP-ribosylation activity of TNKS1 (IC50 = 31 nM) and TNKS2 (IC50 = 36 nM).
體外活性K-756通過(guò)抑制Wnt/β-catenin途徑,抑制APC突變型結(jié)直腸癌COLO 320DM和SW403細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)。K-756是一種針對(duì)tankyrase (TNKS)的新型且選擇性的Wnt/β-catenin途徑抑制劑,TNKS是PARP家族的成員之一。K-756與TNKS的誘導(dǎo)口袋結(jié)合,抑制其酶活性。針對(duì)TNKS1和TNKS2的抑制率分別達(dá)到97%和100%。K-756對(duì)PARP1, PARP2, PARP3, PARP6, PARP7和PARP11的抑制活性小于13%。K-756強(qiáng)烈抑制DLD-1/TCF-Luc細(xì)胞的報(bào)告基因活性(IC50:110 nM),但即使在1000 nM的濃度下也不抑制DLD-1/mtTCF-Luc細(xì)胞。使用K-756處理APC突變型結(jié)直腸癌細(xì)胞系COLO 320DM和SW403細(xì)胞144小時(shí)后,通過(guò)XTT檢測(cè)測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)抑制情況。K-756抑制COLO 320DM細(xì)胞生長(zhǎng)的GI50為780 nM,同樣也抑制SW403細(xì)胞,其GI50為270 nM[1]。
體內(nèi)活性Vehicle (0.5% MC400) 或 K-756 通過(guò)口服方式,每日一次連續(xù)給藥3天,劑量分別為100、200及400 mg/kg。通過(guò)測(cè)量FGF20和LGR5以及l(fā)uciferase活性來(lái)檢測(cè)腫瘤中Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制情況。在400 mg/kg劑量下,從第一天給藥開始就觀察到Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制效果。在連續(xù)給藥3天后,100 mg/kg及以上劑量下FGF20表達(dá)和reporter活性顯著減少。同期,200 mg/kg及以上劑量下LGR5的表達(dá)也顯著降低。通過(guò)連續(xù)3天給予400 mg/kg劑量的K-756,可達(dá)到最大的抑制活性[1]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 4.5 mg/mL (10.38 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字PARP | Inhibitor | poly ADP ribose polymerase | K756 | K 756 | K-756 | inhibit
相關(guān)產(chǎn)品Urea | Bisdemethoxycurcumin | Niraparib | Nefopam hydrochloride | XAV-939 | Olaparib | 3-Aminobenzamide | Benzamide | OUL35 | TNIK-IN-3 | CHIR-99021 | Wnt pathway activator 1
相關(guān)庫(kù)神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 表觀遺傳庫(kù) | 神經(jīng)元分化化合物庫(kù) | 抗前列腺癌化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: K-756|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

化合物 K-756|T15639|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

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