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化合物BETd-260,BETd-260

化合物BETd-260|T14550|TargetMol

價格 1650 3290 4720
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物BETd-260英文名稱:BETd-260
CAS:2093388-62-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.76%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T14550
2024-12-12 化合物BETd-260 BETd-260 1mg/1650RMB;5mg/3290RMB;10mg/4720RMB 1650 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 96.76% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱BETd-260
描述BETd-260, a PROTAC linked by a Cereblon ligand and a BET ligand, has an inhibitory effect on BRD4 protein in leukemic cell lines.
體外活性BETd-260 (ZBC260; Compound 23) 促進(jìn)了BRD2、BRD3和BRD4蛋白的降解。對于RS4;11白血病細(xì)胞,測得的IC50為51 pM。在MOLM-13細(xì)胞中,BETd-260的IC50為2.2 nM。3-10 nM的BETd-260能夠誘導(dǎo)RS4;11和MOLM-13細(xì)胞凋亡。此外,BETd-260抑制了抗凋亡基因Mcl-1、Bcl-2、c-Myc和XIAP的轉(zhuǎn)錄和翻譯,并增加了肝癌細(xì)胞中促凋亡基因Bad的轉(zhuǎn)錄和翻譯[1]。
體內(nèi)活性BETd-260(5 mg/kg,靜脈注射)能在超過24小時內(nèi)降解RS4;11異種移植小鼠模型中的BRD2、BRD3和BRD4蛋白,同時伴有PARP和caspase-3的顯著切割以及c-Myc蛋白的強(qiáng)烈下調(diào)[1]。通過每隔一天、每周三次、連續(xù)三周以5 mg/kg劑量靜脈注射BETd-260,可以在攜帶RS4;11異種移植瘤的小鼠中迅速引起腫瘤退化,最大退化率超過90%,且在小鼠中未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 22.5 mg/mL (28.2 mM), Sonication is recommended.
H2O : 0.1 mg/mL, insoluble
關(guān)鍵字BETd-260 | ZBC260 | ZBC-260
相關(guān)產(chǎn)品Bisdemethoxycurcumin | dBET6 | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one | ARV-471 | CeMMEC1 | (+)-JQ-1 | Curcumin | Naphthol AS-E | J-147 | ABBV-744 | Piflufolastat | Anacardic Acid
相關(guān)庫經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | PPI抑制劑庫
關(guān)鍵字: ZBC 260|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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