化合物 Zibotentan|T6258|TargetMol

價格	￥385	￥549	￥872
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Zibotentan	英文名稱:Zibotentan
CAS:186497-07-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.34%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6258

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Zibotentan
描述	Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3.
細(xì)胞實驗	Cells are serum starved by incubation for 24 hours in serum-free DMEM before exposed to Zibotentan for 48 hours. After the treatment, cells are lysed and the supernatant is recovered and assayed for histone-associated DNA fragments, at 405 nm by the use of a microplate reader. For detection of early apoptotic events, floating and adherent cells are collected. Cells are double stained with FITC-conjugated Annexin V and propidium iodide using the Vybrant Apoptosis Kit and are immediately analyzed by cytofluorometric analysis.(Only for Reference)
激酶實驗	Receptor-binding assays: The inhibition by Zibotentan (varying concentrations) of 125iodine-ET-1 binding to cloned human ETA is assessed using standard radioligand-binding techniques. Human recombinant ETA is expressed in mouse erythroleukaemic cells, and cell membranes prepared for competitive binding studies using 125iodine-ET-1 as the radioligand. Incubations are carried out in triplicate in the presence of Zibotentan, 100 pM to 100 μM in half-log increments, and inhibition of ET-1 binding is expressed as the geometric mean pIC50 value (concentration to inhibit 50% of binding) with a 95% confidence interval (CI). The affinity of Zibotentan for cloned human ETA is also assessed using the equation of Cheng and Prusoff to determine the equilibrium dissociation constant (Ki) in a further receptor-binding screen utilizing a greater number of concentration-response curves determined in three separate studies.
體外活性	Zibotentan專門抑制ETA介導(dǎo)的抗凋亡效應(yīng)，而不影響ETB介導(dǎo)的促凋亡效應(yīng)，在人類和大鼠的平滑肌細(xì)胞中，Zibotentan高親和力地結(jié)合于內(nèi)皮素A受體(ETA)，Ki值為13 nM，對內(nèi)皮素B受體(ETB)無親和力，IC50值>10 μM。[1] 1 μM的Zibotentan處理抑制在分泌ET-1且表達ETA和ETB mRNA的卵巢癌細(xì)胞系HEY和OVCA 433中ET-1誘導(dǎo)的有絲分裂活性。[2] ZD4054（1 μM）抑制ET-1在HEY和OVCA 433細(xì)胞中誘導(dǎo)的EGFR轉(zhuǎn)激活。Zibotentan（1 μM）通過增強E-鈣黏蛋白表達和啟動子活性，以及抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)分泌和侵襲性，逆轉(zhuǎn)ET-1介導(dǎo)的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)換(EMT)。[3] Zibotentan還強效地抑制在SKOV-3和A-2780細(xì)胞中基礎(chǔ)和ET-1誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，這與AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制、bcl-2的抑制和caspase-3及多聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白的激活增加的凋亡有關(guān)。[4]
體內(nèi)活性	給予小鼠Zibotentan 10 mg/kg/日，連續(xù)21天的處理顯著抑制HEY卵巢癌異種移植瘤的增長，抑制率達69%，且未觀察到相關(guān)毒性。這與通過Ki-67表達的37%抑制評估的細(xì)胞增殖阻斷，以及62%的腫瘤誘導(dǎo)血管生成抑制有關(guān)。一致地，Zibotentan處理顯著抑制基質(zhì)金屬蛋白酶-2（MMP-2）和VEGF的表達，以及p42/44 MAPK和EGFR的激活，并強力增強E-cadherin的表達。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (54.2 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	44MAPK \| ETA \| Inhibitor \| bcl-2 \| ZD-4054 \| Endothelin Receptor \| ZD 4054 \| CRPC \| Zibotentan \| inhibit \| p42 \| Apoptosis \| anticancer \| caspase-3
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： ZD4054|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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