化合物 MX69|T3653|TargetMol

價(jià)格	￥248	￥355	￥579
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MX69	英文名稱:MX69
CAS:1005264-47-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.57%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3653

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MX69
描述	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference)
體外活性	MX69以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制MDM2和XIAP的表達(dá)，并促進(jìn)癌細(xì)胞中內(nèi)源性MDM2的泛素化。MX69通過(guò)誘導(dǎo)MDM2自身泛素化和降解來(lái)降調(diào)MDM2。在對(duì)照處理的EU-1細(xì)胞中，MDM2的半衰期超過(guò)90分鐘，而MX69處理將MDM2半衰期縮短至少于30分鐘。在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染了野生型(WT)-MDM2或突變型MDM2-C464A的SK-N-SH細(xì)胞中，MX69顯著抑制WT-MDM2的表達(dá)并增加其周轉(zhuǎn)率，但對(duì)MDM2-C464A無(wú)效。MX69顯著增強(qiáng)了WT-MDM2而非MDM2-C464A突變體轉(zhuǎn)染的SK-N-SH細(xì)胞中p53的半衰期。在MX69處理的細(xì)胞中，p53穩(wěn)定并累積。MX69對(duì)XIAP的抑制作用依賴于MDM2。MX69處理激活了caspases 3、7和9，以及死亡底物PARP的切割。MX69在ALL和NB線(癌細(xì)胞系)上也顯示出顯著的細(xì)胞毒性效應(yīng)，特別是那些MDM2過(guò)度表達(dá)且WTp53表型的細(xì)胞系。MX69誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡確實(shí)是由于凋亡。MX69誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和死亡依賴于MDM2、p53和XIAP的表達(dá)。MX69對(duì)體外培養(yǎng)的正常人骨髓展示出極小的抑制效果[1]。
體內(nèi)活性	MX69在活體內(nèi)對(duì)表達(dá)MDM2的癌細(xì)胞具有顯著的促凋亡和抗增殖效果。由于正常細(xì)胞/組織很少或不表達(dá)MDM2，MX69在動(dòng)物體內(nèi)具有良好的耐受性。在100 mg/kg劑量的治療后，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)毒性證據(jù)。MDM2特異性化合物MX69不應(yīng)在正常細(xì)胞中激活靶向（例如，p53誘導(dǎo)）或非靶向信號(hào)通路。因此，像MX69這樣的MDM2特異性抑制劑可能是針對(duì)高表達(dá)MDM2的難治性癌癥的優(yōu)秀候選化合物[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 88 mg/mL (185.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 39 mg/mL (82.2 mM)
關(guān)鍵字	E1/E2/E3 Enzyme \| inhibit \| E3 ligating enzyme \| MX-69 \| Ubiquitin ligase \| IAP \| E1 activating enzyme \| E2 conjugating enzyme \| Ubiquitin conjugating enzyme \| Inhibitor \| MX 69 \| MX69 \| Ubiquitin activating enzyme \| MDM-2/p53
相關(guān)產(chǎn)品	Milademetan \| Nutlin-3 \| Xevinapant \| XI-006 \| NSC697923 \| Alrizomadlin \| Indole-3-carbinol \| Idasanutlin \| RITA \| NAcM-OPT \| PYZD-4409 \| NSC232003
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| HIF-1化合物庫(kù) \| 抗肺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： MX69|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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